非小细胞肺癌用药:特罗凯的服用说明_印度代购_肺癌

南亚先生 2019年11月5日10:05:02
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老树新枝:特罗凯竟还可以用于这种癌症

特罗凯,是EGFR突变的晚期非小细胞肺癌的首选治疗之一,是第一代EGFR抑制剂;是一个历久弥新的靶向药。特罗凯用于EGFR突变的肺癌,有效率高,中位无疾病进展生存期可达10-12个月;副作用相对轻微,最主要的就是皮疹和腹泻。除了肺癌,特罗凯还被批准用于晚期

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特罗凯TARCEVA;(厄洛替尼[erlotinib])口服片

1. 剂型和规格:25 mg,100 mg和150 mg每片

2. 剂量和给药方法:应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。

3. 警告和注意事项(包括以下几点,但不限于):

(1)曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件,包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状,例如呼吸困难,咳嗽和发热中断特罗凯,如诊断为ILD终止特罗凯。

(2)脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。

(3)如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。如总胆红素>3 ×ULN和/或转氨酶>5 × ULN正常治疗前值时应中断或终止特罗凯给药。

(4)曾报道胃肠道穿孔,包括死亡。终止特罗凯。

(5)曾报道大疱和剥脱性皮肤病,包括死亡。中断或终止特罗凯。

4. 不良反应及处理:

在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐。

(1)皮疹:

穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁,外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,皮肤瘙痒可口服抗组胺药物,如息斯敏(阿司咪唑)。

轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬(三乙醇胺乳膏),嘴唇四周可用蜂蜜涂抹。中度皮疹可以口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg每日二次,这两种四环素类药物副作用较大,请谨慎使用。

(2)腹泻

轻者可予思密达口服,严重者予易蒙停(洛哌丁胺)2mg口服,每隔2小时1次,至腹泻停止12小时后停用。如严重腹泻,用洛哌丁胺无效或出现脱水,则需要减少特罗凯的剂量或暂时停止治疗。监测水、电解质变化,适当补充水、电解质,维持机体平衡,协助生活护理,鼓励患者多休息,进清淡易消化食物,便后注意肛周护理。

(3)恶心、呕吐

进清淡易消化食物,少量多餐,少吃甜食和易产气的食物,按医嘱予胃复安类药物口服。

(4)口腔黏膜炎

保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后漱口;避免进刺激性食物,必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗。口腔局部可用蜂蜜涂抹。也可以用溃疡散。

(5)转氨酶升高

水飞蓟素(利加隆)、水飞蓟宾(水林佳)

(6)甲沟炎

避免向指甲加压,避免剪指/趾甲太短,不要穿紧鞋。轻度可用金银花水泡脚/手,百多邦、达维邦(环丙沙星)或立思汀(夫西地酸)外涂,每日1~2次。严重者可剪除嵌甲,清除甲下积脓,并用生理盐水清洗,然后用2%碘酊浸润脚趾20分钟,或用硝酸银无菌湿敷。

(7)心脏毒性

靶向药物会引起心脏毒性,药物性心脏毒性主要表现为胸闷、心悸、呼吸困难、心电图异常、LVEF下降以及心肌酶谱的变化,甚至导致致命性的心衰。可以通过临床症状结合心电图、超声心动图等检查进行诊断。可服用心脏保护剂预防,比如辅酶Q10。

5. 药物相互作用:

(1)CYP3A4抑制剂可能增加特罗凯血浆浓度。

间隔化疗:两次成功逆转特罗凯获得性耐药!

肺腺癌患者中如果存在EGFR基因突变,这无疑是幸运的,因为有靶向药物可以使用,第一代的靶向药物吉非替尼、厄洛替尼等。但是这些靶向药物治疗一段时间以后,总是不可避免地出现耐药(约10-14个月)。耐药的原因有T790M突变,MET基因扩增,HGF高表达,IGF的上

正在用特罗凯与一种强CYP3A4抑制剂患者中例如,但不限于,阿扎那韦[atazanavir],克拉霉素[clarithromycin],印地那韦[indinavir],伊曲康唑[itraconazole],酮康唑[ketoconazole],萘法唑酮[nefazodone],那非那韦[nelfinavir],利托那韦[ritonavir],沙奎那韦[saquinavir],泰利霉素[telithromycin],醋竹桃霉素[troleandomycin,TAO],伏立康唑[voriconazole],或葡萄柚或葡萄柚汁,如发生严重不良反应应考虑减低剂量。相似地,特罗凯与一种CYP3A4和CYP1A2二者的抑制剂像环丙沙星[ciprofloxacin],如发生严重不良反应应考虑减低特罗凯剂量。

(2)CYP3A4诱导剂可能减低厄洛替尼血浆浓度。

治疗前用CYP3A4诱导剂利福平[rifampicin]减低厄洛替尼AUC约2/3至4/5。强烈建议用另一种缺乏CYP3A4诱导活性治疗。如不能得到另外治疗,在2周间隔当监视患者的安全性耐受时应考虑增加特罗凯剂量。特罗凯与利福平研究最大剂量是450mg。如特罗凯剂量向上调整,t终止利福平或其它诱导剂时,需立即减低剂量至使用的开始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括,但不限于利福布丁[rifabutin],利福喷丁[rifapentine],苯妥英[phenytoin],卡马西平[carbamazepine],糖皮质激素药物(强的松>考的松>地塞米松),苯巴比妥[phenobarbital]和圣约翰草。

(3)CYP1A2诱导剂可能减低特罗凯血浆浓度。

(4)特罗凯溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变特罗凯的溶解度因而其吸收。

(5)吸烟减低特罗凯血浆浓度。

曾显示吸烟减低厄洛替尼暴露。应建议患者停止吸烟。如患者吸烟,小心增加特罗凯剂量,可考虑不要超过300mg,监视患者安全性。

注:涉及药物代谢的CYP主要为CYP1、CYP2、CYP3 3个家族中7种重要的亚型:CYP1A2、CYP2A6、 CYP2C9、CYP2C19、CPY2D6、CYP2E1和CYP3A4。

抑制剂(inhibitors)药酶活性减弱,使其他药物或本身代谢减慢,占代谢性相互作用的70%。

诱导剂(inducers) 药酶活性增强,使其他药物或本身 代谢加速,占代谢性相互作用的23%

肝脏微粒体混合功能氧化酶系统,细胞色素P450氧化酶,简称P450酶。

(6)质子泵抑制剂

特罗凯的溶解度与pH值相关。pH值升高时,特罗凯的溶解性降低。特罗凯与质子泵抑制剂奥美拉唑合用,特罗凯暴露[AUC]和最大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此,影响上消化道pH值的药物可能会改变特罗凯的溶解度,从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加特罗凯的剂量不太可能补偿暴露量的减少。

7. 提高免疫力的药物及保健品

胸腺肽α1(日达仙)、胸腺法新(和日、迈普斯、基泰)、胸腺五肽、香菇多糖、黄芪多糖、参附注射液、参芪注射液、灵芝多糖、螺旋藻、虫草、海参、破壁灵芝孢子粉、黄精、黄芪、山药、灵芝等。

8. 饮食

多吃富含维生素和微量元素的蔬果,避免吃油腻的食品(如肥肉、油炸食品),忌烟酒、咖啡、辣椒。应多选择优质蛋白来源的食物如鸡蛋、牛奶、深海鱼,限制植物蛋白的摄入(黄豆、豆浆),同时避免含有香精、色素及防腐剂等影响肾功能的食物或药物。

9.特罗凯与其它靶向药联用方案(非成熟方案,仅供参考)

(1)特罗凯+XL184

(2)特罗凯+阿瓦斯丁

(3)特罗凯+替莫措胺

10.特罗凯与力比泰等化疗药物联合使用

力比泰等化疗药物联用特罗凯以及先特罗凯后力比泰,效果并不理想。因为特罗凯导致对特敏感的肿瘤细胞停滞于G0/G1期,使其免受力比泰的毒性(S期),影响疗效。特罗凯不应于力比泰等化疗药物的化疗疗程前5天内及后2天内使用。

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对于那些在遭受苦难的人来说,他们需要别人的关怀与鼓励。 这都是善意的。谢谢读者的理解。

别为失败找个理由,这样容易失去自信;要为失败找个对策,这样才能产生力量。

特罗凯和易瑞沙耐药后都吃它治癌症!

药品名:AZD9291奥西替尼(Osimertinib) 商品名:Tagrisso 生产商:阿斯利康(AstraZeneca) 性状:片剂 规格:30tablets、80mg 适应症:肺小细胞癌、T790M突变肺癌、 EGFR突变的非小细胞肺癌 AZD9291奥西替尼(Osimertinib)使用警告及注意事项: 1、间质性

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