吉非替尼-孟加拉药厂incepta制药系列之吉非替尼

南亚先生 2020年1月13日21:56:46
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吉非替尼-孟加拉药厂incepta制药系列之吉非替尼
吉非替尼 Geficent

介绍 Geficent 250:每片含吉非替尼INN 250毫克。

描述
吉非替尼是一种激酶抑制剂。表皮生长因子受体(EGFR)在正常细胞和癌细胞的细胞表面表达,并在细胞生长和增殖过程中起作用。非小细胞肺癌(NSCLC)细胞内的某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21点突变L858R)已被确认有助于促进肿瘤细胞生长,阻断细胞凋亡,增加血管生成因子的产生和促进转移过程。

吉非替尼可逆地抑制野生型和某些EGFR活化突变的激酶活性,防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导并阻断EGFR依赖性增殖。

吉非替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21点突变L858R突变的结合亲和力高于其对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼还可以在临床相关浓度下抑制IGF和PDGF介导的信号传导。尚未完全鉴定出对其他酪氨酸激酶受体的抑制作用。

适应症
吉非替尼(gefitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,适用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该患者的肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变,通过检测FDA批准的测试。

使用限制:吉非替尼的安全性和有效性尚未在其肿瘤具有外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变以外的EGFR突变的患者中确定。

用法用量
建议剂量为250毫克口服,每天一次,有或没有食物。

副作用
吉非替尼在NSCLC试验中报告了以下不良反应:恶心(18%),乏力(17%),发热(9%),脱发(4.7%),出血(包括鼻出血和血尿)(4.3%),干燥口腔(2%),脱水(1.8%),过敏反应,包括血管性水肿和荨麻疹(1.1%),血肌酐升高(1.5%)和胰腺炎(0.1%)。

注意事项
间质性肺疾病(ILD):服用吉非替尼的患者发生ILD。应停用吉非替尼,以减轻呼吸道症状。如果确认了ILD,则应停止使用。
肝毒性:应定期进行肝功能检查。对于ALT和/或AST升高,吉非替尼应停用2级或更高级别。对于严重的肝功能不全者应停药。
胃肠道穿孔:应停用吉非替尼进行胃肠道穿孔。
腹泻:对于3级或更高的腹泻,吉非替尼应予停药。
包括角膜炎在内的眼部疾病:吉非替尼应用于严重或恶化的眼部疾病(包括角膜炎)的体征和症状。对于持续性溃疡性角膜炎应停药。
大疱性和剥脱性皮肤疾病:吉非替尼应用于3级或更高级别的皮肤反应或剥脱性疾病。
胚胎胎儿毒性:吉非替尼可引起胎儿伤害。应建议吉非替尼对胎儿的潜在风险,并应使用有效的避孕方法。

用于怀孕和哺乳
根据其作用机理和动物数据,吉非替尼对孕妇给药可引起胎儿伤害。应告知孕妇对胎儿的潜在危害或失去妊娠的潜在风险。
吉非替尼是否从人乳中排泄尚不明确。用吉非替尼治疗期间应停止母乳喂养。

儿科用途
尚未确定吉非替尼在儿科患者中的安全性和有效性。

老年用途
65岁以上和65岁以下的患者之间没有观察到安全性的总体差异。没有足够的信息来评估老年患者和年轻患者之间的疗效差异。

药物相互影响
影响吉非替尼暴露的
CYP3A4诱导
剂的药物作为CYP3A4的强诱导剂的药物会增加吉非替尼的代谢并降低吉非替尼的血浆浓度。在接受强效CYP3A4诱导剂(例如,利福平,苯妥英或三环抗抑郁剂)的患者中,将吉非替尼每日增加500 mg,并在停用该强诱导剂后7天以250 mg的剂量恢复吉非替尼。
CYP3A4抑制剂CYP3A4的
强抑制剂(例如酮康唑和伊曲康唑)会降低吉非替尼的代谢并增加吉非替尼的血浆浓度。与吉非替尼合用强效CYP3A4抑制剂时应监测不良反应。
影响胃酸碱度的药物
升高胃液pH值的药物(例如质子泵抑制剂,组胺H2受体拮抗剂和抗酸剂)可能会降低吉非替尼的血浆浓度。如果可能,应避免吉非替尼与质子泵抑制剂同时使用。如果需要用质子泵抑制剂治疗,吉非替尼应在最后一剂质子泵抑制剂后12个小时或在下一剂质子泵抑制剂前12个小时服用。吉非替尼应在H2受体拮抗剂或抗酸药后6小时或之前6小时服用。 据报道,在接受吉非替尼治疗期间服用华法林的一些患者中,服用华
法林
国际标准化比率(INR)升高和/或出血的患者有出血。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的变化。

商业包装
Geficent 250:每盒包含1片10片泡罩。

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南亚先生
  • 本文由 发表于 2020年1月13日21:56:46
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