吡咯替尼治疗乳腺癌时应与卡培他滨联用

吡咯替尼，商品名：艾瑞妮，是恒瑞医药研发的小分子TKI，靶点包括EGFR、HER2和HER4。2022年8月，吡咯替尼获得批准联合卡培他滨医治既往接受过蒽环类和紫杉类化学疗法的HER2阳性重复发或转移扩散性乳腺癌。服用方法服用剂量：吡咯替尼400毫克，每天1次，餐后30分钟内口服，每日同一时间服药，连续吃。吡咯替尼的最小剂量为240毫克每天1次，最大耐受剂量为400毫克每天1次。

乳腺癌一期临床实验中，吡咯替尼80-400毫克每天1次时，口服后经3-5小时到达血药浓度峰值，平均半衰期11.4-15.9小时，8天后到达稳态血药浓度，蓄积倍数1.22-157。吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢，与CYPBA4的强透导剂（例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁）合一并使用时，因可能减少吡咯替尼的系统暴露，潜在影响抗癌医治效果。与CYP3A4强抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚）合并使用时，因可能延长吡咯替尼的系统暴露，延长患病者安全特性风险。

肝功能不全患病者尤其要注意吡咯替尼与CYP3A4抑制剂的药品互相作用。此外，吡咯替尼对CYP2C19有较弱的抑制作用，同时使用经CYP2C19酶代谢的药品可能会提高该药品的血药浓度。吡咯替尼常见不良反应为腹泻、口腔溃疡、皮疹和手足综合征。乳腺癌一期临床实验中没有发现4级和5级不良反应，3级不良反应仅为腹泻。

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