据了解，大约一半的HER2阳性乳腺癌患病者可能发生中枢神经系统转移扩散，其循证医治方式有限。2016年，乳腺癌转化研究联盟（TBCRC）发表的TBCRC022研究结果表明，来那替尼单药治疗方法对HER2阳性乳腺癌脑转移扩散有效。2019年3月12日，一项TBCRC022研究探讨了来那替尼联合化学疗法对HER2阳性乳腺癌脑转移扩散的有效性和安全特性。
该II期非随机非盲三组平行研究入组病灶可测量、进行性、HER2阳性乳腺癌脑转移扩散患病者49例（中枢神经系统外科手术±放射性疗法后占92%），其中37例未接受过拉帕替尼医治（3A组）、12例接受过拉帕替尼医治（3B组），每21天前14天口服来那替尼240毫克每日1次＋卡培他滨750毫克/m2每日2次，随后停药7天。主要研究终点为中枢神经系统综合客观缓解率（中枢神经系统目标病灶大小降低≥50%、非目标病灶无进展、无新病灶、类固醇使用药量不延长、无进行性神经系统体征或病症、非中枢神经系统无进展）。如果3A组或3B组的中枢神经系统综合客观缓解率区别≥25.7%或≥12%，那么认为该治疗方法有希望。
结果，3A组、3B组的中枢神经系统综合客观缓解率区别为49%、33%（95%置信区间：32%～66%、10%～65%），中位无进展生存区别为5.5、3.1个月，中位生存区别为13.3、15.1个月。发生率最高的3级毒性反应为腹泻（29%）。因此，该研究结果表明，来那替尼＋卡培他滨对于难治型HER2阳性乳腺癌脑转移扩散有效，并且进一步证实化学疗法能够增强HER2靶向治疗方法对大脑的效果。为了获得最好耐受性，使用来那替尼时有必要尽可能预先防范腹泻。
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