拉帕替尼国内面市了吗

摘要

拉帕替尼是一种由葛兰素史克公司(GSK)开发的抗癌药物,用于治疗乳腺癌和肺癌等实体瘤。2007年3月13日,FDA批准它用于晚期转移性乳腺癌患者和化疗药卡培他滨

拉帕替尼是一种由葛兰素史克公司(GSK)开发的恶性肿瘤药物,用于医治乳腺癌和肺癌等实体瘤。2007年3月13日,FDA批准它用于晚后期转移扩散性乳腺癌患病者和化学疗法药卡培他滨联用。拉帕替尼是人类表皮生长因子受体2型(HER2 / ERBB2)和表皮生长因子受体(HER1 / EGFR Alectinib Alecinix ( Beacon )艾乐替尼 阿来替尼 阿雷替尼/ ERBB1)酪氨酸激酶抑制剂。它与细胞内磷酸化结构域结合以防止配体结合时受体自磷酸化。
 

拉帕替尼是表皮生长因子受体(HER1 / EGFR / ERBB1)和人表皮生长因子受体2型(HER2 / ERBB2)的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基喹唑啉激酶抑制剂,其解离半衰期≥300分钟。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制ERBB驱动的肿瘤细胞生长。在拉莫替尼和5-氟尿嘧啶(卡培他滨的活性代谢物)联用的4种肿瘤细胞系中,体外研究证实了加和效应。在曲妥珠单抗调节的细胞系中评估拉帕替尼的生长抑制效果。拉帕替尼在体外对含有曲妥珠单抗的培养基中选择长期生长的乳腺癌细胞系保留了显着的活性。
 

拉帕替尼在中国由江苏恒瑞于2017年8月提交面市申请,用于医治Ibrutinib ibrucent 140mg ( Incepta ) 伊布替尼 伊鲁替尼 HER2表达阳性转移%TITLE%扩散性乳腺癌。目前国外已面市的同类产品EGFR/ERBB2抑制剂有3个,通用名区别为Tykerb(拉帕替尼)、Gilotrif(阿法替尼)和Neratinib(来那替尼)。

2017年医保目录谈判品种中,拉帕替尼成功进入医保乙类目录,但有限制使用条件:限HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗医治的晚后期或转移扩散性乳腺癌。单价从8300元/盒减少到4900元/盒。

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  • 本文由 发表于 2020年3月6日16:58:34
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