据悉,依维莫司又称为飞尼妥,临床上常用于医治已使用过诸如舒尼替尼(Sutent)和索拉非尼(Nexavar)等其它激酶抑制剂的晚后期肾癌。
依维莫司作用机制:
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTSofosbuvir+Velpatasvir Velpanex ( Everest ) 吉三代OR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。
依维莫司减低S6Erlotinib Erlonat150 特罗凯 厄洛替尼 natco核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
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