格列宁（格列卫）根据II期临床实验的显着结果提交注册，并获得欧盟(欧盟)(2002年5月31日)，美国食品和药品管理局(FDA)的批准(2002年2月1日)。和其他国家用于医治患有c-Kit(CD117)阳性不可切除和/或转移扩散性恶性胃肠间质瘤的成人患病者。 2008年12月19日，格列宁（格列卫）还被批准用于美国患病者的辅助医治。
格列宁（格列卫）不同于传统化学疗法，因为它的选择性较多。传统化学疗法可杀死所有分裂细胞。这是导致传统化学疗法的许多药副作用的原理。除了癌细胞之外，这种化学疗法还会杀死许多身体的正常细胞。 格列宁（格列卫）更有选择性，因此药副作用较少。它旨在阻断引发起慢性骨髓性白血病(CML)的突变型酶(一种酶是特异性蛋白质)的活性。该酶称为Bcr / Abl。
除了阻止Bcr / Abl外，格列宁（格列卫）还阻挡了其他几种酶。这些是：
1、KIT
2、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β)
3、各种形式的Abl酶
KIT受体属于称为酪氨酸激酶家族的一类受体。据估计，人类基因组将揭示400多种酪氨酸激酶。因为格列宁（格列卫）选择性地阻断了这些酪氨酸激酶中的少数，与传统化学疗法相比，它既有效又具有较少的药副作用。
对于在KIT受
体中发生的正常讯号转导，称为ATP(三磷酸腺苷)的化学物质必须与受体的激酶结构域中的位点结合。 格列宁（格列卫）通过结合该ATP结合位帕妥珠单抗（帕捷特）PERJETA点来阻止KIT的讯号转导。这能够防止磷酸盐基团从ATP的转移扩散，阻止KIT的正常和突变形式的讯号转导。
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