厄洛替尼(特罗凯)ERLONAT
有人说:酪氨酸激酶抑制剂(TKI)开创了慢粒白血病靶向医治时代,而这一时代始于伊马替尼!伊马替尼的出现大大改善了慢粒白血病的医治状况,临床上又约六成的患病者医治后缓解,迄今为止,伊马替尼仍然被认为是慢粒白血病初始医治的最好方案。
伊马替尼是首个获得批准用于慢粒白血病医治的TKI,该药品由瑞士诺华公司开发,最早于2001年5月经FDA批准在美国面市,并于同年2001年11月相继在欧洲面市。我国也于2002年就批准了伊马替尼面市,商品名为格列宁(格列卫)。
目前,获得批准用于慢性粒细胞白血病的TKI主要有5种,包括:伊马替尼,尼罗替尼、达沙替尼、伯舒替尼和帕纳替尼。其中,伊马替尼,尼罗替尼、达沙替尼三种药品被用于慢粒白血病的一线医治,而伯舒替尼、帕纳替尼两种药品主要用于医治耐受药物/不耐受的慢粒白血病患病者。
目前,酪氨酸激酶抑制剂也是慢粒白血病医治的主要使用药,伊马替尼等为代表的TKI也已被认定为慢粒白血病医治的一线使用药。但近年来的研究证实,慢粒白血病患病者基因可发生ATP位点突变,从而造成对TKI耐受药物,这是TKI类慢性粒细胞白血病药品目前所面临的最大挑战。
TKI药品开创了慢粒白血病靶向医治时代,为慢粒白血病的医治带来了巨大的改观。但耐受药物性的出现促使我们不得不进而开发对应耐受药物性的新型TKI药品。近年来也有Asciminib等新型抗耐受药物TKI药品进入临床,为耐受药物型慢粒白血病的医治带来了新的希望,希望这些药品可以早日面市,造福广大白血病患病者。
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