2017英国靶向药物升级归纳乳腺癌篇,来曲唑和阿那曲唑片 。
来曲唑 FEMARA摘 要:来曲唑与依西美坦片优点。
乳腺癌的医治近些年获得了长久的进度,伴随着新治疗药物的产品研发,新技术应用的面世,病患者的生活的时间和生活品质都是有了大大提高,许多病患者可以在5年,十年乃至更数年的時间里维持不错的情况。最近,全世界肿瘤医生网汇总了2022年各癌种的全新靶向治疗药物物,今日将给我们解读乳腺癌的13种靶向治疗药物物:乳腺癌靶向治疗药物升级归纳(2017)
疾病名称 | 药品靶标 | 靶向治疗药物物名字 | 英国投入市场時间 | 我国是不是投入市场 |
乳腺癌 | Palbociclib(帕博西尼) | 2015 | 否 | |
CDK4/6 | ribociclib (Kisqali®) | 2017 | ||
Her2 (Neu, ErbB2) | Ado-trastuzumab emtansine(T-DM1) | 2013 | ||
Pertuzumab(帕妥珠单抗) | 2012 | |||
Trastuzumab(曲妥珠单抗) | 1998 | 是 | ||
Lapatinib(拉帕替尼) | 2007 | |||
Her1 (EGFR, ErbB1) | ||||
mTOR | Everolimus(依维莫司) | 2009 | ||
ER | 他莫昔芬(Nolvadex) | 1993 | ||
托瑞米芬(Fareston®) | 2005 | |||
氟维司群(Faslodex®) | 2002 | |||
芬芳酶 | 阿那曲唑片,anastrozole (Arimidex®) | 1995 | ||
依西美坦片,exemestane (Aromasin®) | 1997 | |||
来曲唑, letrozole (Femara®) | 2005 |
曲妥珠单抗(Herceptin®)通用性名:曲妥珠单抗英文名字:Trastuzumab分子式名:曲妥珠单抗关键可用症:HER2呈阳性的迁移扩散性乳腺癌原产地:罗氏曲妥珠单抗在1998年被英国食品药品安全监管准许。HER2 乳腺癌体细胞具备比一切正常乳腺细胞大量的HER2蛋白激酶(在細胞表层发觉的特殊蛋白)。具备很多的HER2蛋白激酶很有可能使肿瘤细胞发育和瓦解更快,造成大量的HER2 肿瘤细胞。HER2 乳腺癌被觉得是攻击性的,因为它快速增加和散播。曲妥珠单抗是对于HER2遗传基因呈阳性的乳腺癌病患者的单抗靶向治疗药物。它根据静脉血管或是皮内注射,可以与有机化学治疗法与此同时开展。它根据和HER2蛋白激酶结合,抑止恶性肿瘤细胞的分裂。拉帕替尼,lapatinib (Tykerb®)通用性名:泰立沙英文名字:Lapatinib分子式名:拉帕替尼关键可用症:晚中后期或迁移扩散性乳腺癌原产地:葛兰素拉帕替尼(lapatinib)于2007年被英国食品药品安全监管准许医治晚中后期乳腺癌。它是一种内服的小分子水外皮细胞生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶缓聚剂。拉帕替尼联和卡培他滨 医治ErbB-2过多体现的,以往接收过包含蒽环类,多西紫杉醇,曲妥珠单抗(曲妥珠单抗)医治的晚中后期或迁移扩散性乳腺癌.拉帕替尼对曲妥替尼承受药品的恶性肿瘤细胞株合理。Lapatinib是对于HER-1/ HER-2酪氨酸激酶缓聚剂,继曲妥珠单抗(曲妥珠单抗)后的第2个乳腺癌分子结构靶向治疗药物, 对于HER-1/ HER-2酪氨酸激酶缓聚剂,临床试验表明对过多表述Her2的反复发或反复性炎性乳腺癌合理,对乳腺癌肺癌脑转移蔓延亦合理。依维莫司(Afinitor®)通用性名:飞尼妥英文名字:Everolimus分子式名:依维莫司关键可用症:生长激素蛋白激酶呈阳性、HER2呈阴性晚中后期乳腺癌闭经后女士病患者原产地:瑞士诺华依维莫司是身体 雷帕霉素靶蛋白质mTOR的小分子水缓聚剂,于2009年被英国食品药品安全监管准许医治肾肿瘤,于2012年被FDA准许与依西美坦片Exemestane协同医治生长激素蛋白激酶呈阳性,HER2遗传基因呈阴性晚中后期乳腺癌病患者。依维莫司融合其蛋白质蛋白激酶FKBP12,其同时与mTORC1相互之间功效,抑止其中下游数据信号传输。 因而,编号与细胞周期和糖酵解途径全过程有关的蛋白的mRNA损伤或更改,而且肿瘤生长被抑止。因而,带上mTOR呈阳性及其生长激素蛋白激酶呈阳性,HER2遗传基因呈阴性的乳腺癌病患者可以考虑到依维莫司。他莫昔芬(Nolvadex)通用性名:诺瓦得士英文名字: Nolvadex(Tamoxifen Tablets)分子式:他莫昔芬关键可用症:晚中后期乳腺癌和卵巢疾病原产地: AstraZeneca他莫昔芬目前可以被用于医治雌激素蛋白激酶ER呈阴性或是呈阳性的乳腺癌病患者(初期和晚中后期),并且一样适用男士乳腺癌病患者。与此同时,他莫昔芬还可以拿来做为乳腺癌相对高度风险群体(如BRCA基因变异)的事先预防。他莫昔芬十分便宜,在发达国家每日的应用药用掉不上2元钱(RMB)。临床治疗乳腺癌,合理几率一般在30%功效,雌激素受体呈阳性病患者治疗效果不错(49%),呈阴性病患者治疗效果差(7%)。绝经前和绝经期后病患者均可应用,而闭经后和60岁之上的人较绝经前和年青病患者的功效为好。从疾病位置看来,肌肤、淋巴结节和皮下组织的治疗效果好,骨和内脏器官迁移蔓延的功效差。雌激素受体呈阳性,年纪比较大,肌肤、淋巴结节和皮下组织迁移蔓延的乳腺癌病患者更强烈推荐考虑到他莫昔芬。托瑞米芬(Fareston®)通用性名:法乐通英文名字:ToremifeneCitrateTablets分子式名:托瑞米芬关键可用症:迁移扩散性乳腺癌原产地:Orion Corporation托瑞米芬可以造成抗雌激素作用。 它经过阻拦雌性激素对一些人体机构(包含甲状腺机构)的干扰起功效。 这有利于阻拦雌性激素活性恶性肿瘤的生长发育。医治更年期女士乳腺癌与雌性激素依赖感恶性肿瘤或不明恶性肿瘤。 它也可以用以您医师明确的其它标准。因而,雌性激素的含量过高的乳腺癌病患者,可以考虑到托瑞米芬。氟维司群(Faslodex®)通用性名:芙仕得英文名字:FulvestrantInjection分子式名:氟维司群关键可用症:生长激素蛋白激酶呈阳性迁移扩散性乳腺癌原产地:法国Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG氟维司群于2002年被英国食品药品安全监管准许,是一种用以医治生长激素蛋白激酶呈阳性的晚中后期乳腺癌的药品,它也可以与palbociclib协同应用,医治生长激素蛋白激酶呈阳性,HER2遗传基因呈阴性的晚中后期乳腺癌。氟维司群根据皮下注射给药。氟维司群是一种可选择性雌激素受体溶解剂,它根据融合雌激素受体使其溶解,从而使恶性肿瘤细胞坏死。因而 雌性激素分泌成分过高的乳腺癌病患者,更强烈推荐考虑到氟维司群。留意:有肾衰竭或是孕期的女士病患者,切勿应用此药。阿那曲唑片,anastrozole (Arimidex®)通用性名:瑞宁得英文名字:anastrozole分子式名:阿那曲唑片关键可用症:适用经他莫昔芬以及它抗雌性激素治疗方法仍无法调节的绝经期后女性的晚中后期乳腺癌。闭经后女性雌性激素呈阳性的初期乳腺癌的协助医治。对雌激素受体呈阴性的病人,若对他莫昔芬展现呈阳性的临床医学反映,可考量应用本产品。原产地:AstraZeneca 阿那曲唑片于1995年被英国食品药品安全监管准许医治晚中后期乳腺癌。阿那曲唑片是一种强力、可选择性非甾体类芳香化酶缓聚剂。能抑制更年期后病患者肾脏中形成的雄烯二酮转换为雌酮,进而显著地降低血液雌性激素水准,造成抑止乳腺肿瘤生长发育的功效。此外,阿那曲唑片对肾脏皮质激素或醛固酮的转化成沒有显著危害。阿那曲唑片适用经他莫昔芬以及它抗雌性激素治疗方法仍无法调节的绝经期后女性的晚中后期 乳腺癌。对雌激素受体呈阴性的病人,若其对他莫昔芬展现呈阳性的临床医学反映,可考量应用阿那曲唑片。依西美坦片,exemestane (Aromasin®)通用性名:阿诺斯英文名字:Aromasin (Exemestane Tablets)分子式名:依西美坦片关键可用症:他莫昔芬医治后病况发展的绝经期后晚中后期乳腺癌病患者。原产地:Pfizer Italia s.r.l.依西美坦片于1997年10月被英国食品药品安全监管准许医治晚中后期乳腺癌。它是第二代芬芳酶抑制剂,用以医治迁移扩散性乳腺癌及作为初期乳腺癌的协助医治。本产品为第二代芬芳酶抑制剂.它能不可逆地与芬芳酶融合导致其消灭,进而阻拦雌性激素的微生物生成.临床医学上用来医治迁移扩散性乳腺癌及作为初期乳腺癌的协助治疗方法,治疗效果准确,耐受力好,药不良反应相比较少。来曲唑, letrozole (Femara®)通用性名:弗隆英文名字:Letrozole分子式名:来曲唑关键可用症:医治绝经期后晚中后期乳腺癌(雌激素受体、雌激素蛋白激酶阳性者或蛋白激酶情况未知者),多用以抗雌性激素医治错误后的二线医治;用以部分晚中后期或转换的绝经期后乳腺癌的一线医治;用以接纳过他莫昔芬规范輔助治疗方法5年的绝经期后乳腺癌病患者的延展性輔助医治;用以生长激素呈阳性的乳腺癌初期病患者的做完术后輔助医治原产地:诺华制药2005年12月美国药品和保健产品管控组织准许瑞士诺华企业生产制造的来曲唑(弗隆)被用来医治乳腺癌病患者,容许其用以经手术医治的、闭经后生长激素呈阳性的初期侵蚀性乳腺癌病患者。身体外科学研究表明,来曲唑能高效控制雄性激素向雌性激素转换,而闭经后女性的雌性激素关键来自雄性激素磷酸激酶化学物质在颈静脉机构的芳香化,故它尤其适用闭经后的乳腺癌病患者。各类临床前研究说明,来曲唑对身体各操作系统及靶器官沒有潜在性的毒副作用,具备耐受力好、药用价值强的特点。与别的芳香化酶缓聚剂和抗雌性激素药对比,来曲唑的防癌功效更强。帕妥珠单抗,pertuzumab (Perjeta®)通用性名:贺疾妥英文名字:Pertuzumab分子式名:帕妥珠单抗关键可用症:HER2呈阳性的迁移扩散性乳腺癌原产地:罗氏帕妥珠单抗在2012年6月8日根据了英国食品药品安全监管的验证,用以医治HER2呈阳性的迁移扩散性乳腺癌。帕妥珠单抗(Pertuzumab,也称之为2C4,商品名Perjeta)是一种单抗。它是第一个称之为“HER二聚化缓聚剂”的单抗。根据融合HER2,阻碍了HER2与其他HER蛋白激酶的杂二聚,进而缓解了恶性肿瘤的生长发育。ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla®)通用性名:Kadcyla英文名:ado-trastuzumab emtansine分子式名:ado-trastuzumab emtansine关键可用症:乳腺癌原产地:GenentechKadcyla实际上是一种嵌合体药品,它是单抗药品trastuzumab 和 小分子水缓聚剂emtansine 联接在一起生成的新型药物。在其中,曲妥珠单抗独立根据融合肿瘤细胞表层的HER2 / neu蛋白激酶阻拦肿瘤细胞的生长发育,而emtansine 进到体细胞并借助与微管蛋白融合而毁坏他们。在EMILIA临床试验中,HER2呈阳性且对曲妥珠单抗造成抵抗性的晚中后期乳腺癌病患者,独立服食Kadcyla,与服食拉帕替尼(lapatinib)和卡培他滨(capecitabine)的组成对比,其均值总存活時间从25.一个月提升到30.9个月。palbociclib (Ibrance®)通用性名:Ibrance英文名字:palbociclib分子式名:帕博西尼关键可用症:雌激素受体呈阳性,HER2呈阴性的晚中后期乳腺癌原产地:辉瑞palbociclib 于2015年被英国食品药品安全监管准许医治雌激素受体呈阳性,HER2呈阴性的晚中后期乳腺癌。palbociclib是一种细胞周期蛋白质依赖蛋白激酶(CDK)的可选择性缓聚剂,它可以可选择性抑止肿瘤干细胞中CDK4/6的活力,从而控制癌症细胞分化。全部的体细胞都是在开展细胞分裂,而palbociclib具备阻拦细胞分裂全过程(也被称作“细胞周期”)的工作能力,因而具备不确定性的普遍适用范围。palbociclib协同别的防癌医治如内分泌治疗、有机化学治疗法、靶向药物治疗,很有可能会对各种各样癌症合理。”比如黑素瘤和食道癌病患者中CDK4总数极高。ribociclib (Kisqali®)通用性名:暂未英文名字:ribociclib分子式名:LEE011关键可用症:晚中后期迁移扩散性乳腺癌原产地:诺华制药ribociclib于2022年被英国食品药品安全监管准许与芬芳酶抑制剂协同运用医治晚中后期迁移扩散性乳腺癌。它是细胞周期蛋白质依赖蛋白激酶(CDK)的缓聚剂,可以控制肿瘤干细胞中 细胞周期蛋白质D1,CDK4/6的活力,从而控制癌症细胞分化。有关阅读文章:结直肠癌靶向治疗药物升级归纳(2017)英国癌症靶向治疗药物2022年升级归纳(包揽27种癌症)大盘点:2017早已投入市场和将要投入市场的18种肺癌药品
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