万珂、硼替佐米是以什么为靶点？

硼替佐米属于蛋白酶体抑制剂类药品，美国食品药品监督管理批准硼替佐米用于医治重复发、难治性多发性骨髓瘤，商品名为Velcade（万珂）。它的泛素-蛋白酶体通路作用机制荣获2004年诺贝尔化学奖，2006年该药又荣获制药业最高殊荣——国际Prix Galien大奖。万珂是日本武田公司旗下的骨干品种，美国以外市场由强生公司合作拓展；现已在全球近百个国家和地区临床使用。

数据表明，2015年全球硼替佐米销售额为27.83亿美元，同比上一年增长了10.17%；随着免疫调节剂来那度胺（瑞复美）和沙利度胺的竞争，以及万珂专利期的临近，市场增长率处于缓慢态势。硼替佐米是全球第一个以蛋白质酶体为靶向医治的恶性肿瘤药品。蛋白酶体是具有多催化活性位点的蛋白酶复合体，可降解绝大多数蛋白质高达诱导细胞凋亡的结果，同时对恶性骨髓瘤病人化放射性疗法显示了增敏作用机制。

硼替佐米在国内、美国、欧洲化合物专利到期时间均为2015年10月27日，但美国已增加至2017年5月3日，欧洲也增加至2019年4月25日。随着硼替佐米专利药专利保护在不同区域的终结，仿制药物抢仿进入倒计时。不过在印度硼替佐米已经面市很多年了，中国不少患病者在用。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：

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