硼替佐米是作为第一个由蛋白酶的抑制剂药物,用于医治多发性骨髓瘤的医治领域中,地位颇重。其实硼替佐米问世以来先后荣获2004年“年度肿瘤化合物奖”和2006年国际Prix Galien大奖,后者被誉为“制药行业的诺贝尔奖”。在2003年时间段就由美国食品药品监督管理快速批准硼替佐米用于多发性骨髓瘤(MM)的临床医治,2005年,美国食品药品监督管理和欧洲药品评审局批准硼替佐米用于MM首次重复发后的医治。目前,2010年NCCN(美国国家综合恶性肿瘤网络)诊疗指导推荐硼替佐米作为多发性骨髓瘤的首选医治使用药。
和硼替佐米一个系列的先导化合物,是能查出溶酶蛋白的阻碍活性的化合物,含有醛基。在醛基转换为三氟乙酰基的构造进行中,能够判断硼基的有效取代。在半数有害浓度下对比,硼基转化为硼替佐米(硼替佐米),发挥出超过以前1000倍效果的作用。终于,硼替佐米经历了临床实验,被认定为恶性肿瘤药。在溶酶蛋白中硼替佐米以结晶状态起作用,研究下它的立体构造,它其中的硼基和溶酶蛋白中苏氨酸的羟基相结合,而醛基和三氟乙酰基不会起到这个作用。
硼替佐米医治多发性骨髓瘤的治疗效果显著,与多种化学疗法药品互相配合也具有协同效应,受到临床上患病者与医者的喜爱与应用,但对于那些小康家庭,农村背景的病友而言,长期应用硼替佐米医治,就显得力不从心,费用高昂让不少患病者望而却步,甚至是放弃医治。费用高昂,果真如此吗?我们为此还特地去了解多位病友应用硼替佐米的费用结果,如下:
大概来说,如果一个人用一周期5万多,规格为3.5毫克的硼替佐米价钱在一万四左右,硼替佐米的推荐剂量为单次注射1.3毫克/㎡,每周注射2次,连续注射2周(即在第1、4、日和11天注射)后停药10天(即从第12至第2l天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时;用3.5毫克的硼替佐米的分两次打,最少8瓶。
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