硼替佐米最初是在1995年时间段与Myogenics合成，硼替佐米（PS-341）在一项针对多发性骨髓瘤患病者的小型I期临床实验中进行了测试。它于1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行进一步的临床实验。
2003年5月，在最初合成后7年，根据SUMMIT的结果，美国食品和药品管理局（FDA）在美国批准硼替佐米（由Millennium Pharmaceuticals Inc.销售为Velcade）用于多发性骨髓瘤。 第二程度试验。Bortezomib于2008年被美国食品药品监督管理批准用于多发性骨髓瘤患病者的初始医治。2014年8月晚些时候，本届政府批准Velcade重新医治成人多发性骨髓瘤患病者，这些患病者之前曾对Velcade医治做出反应，并在完成既往医治后至少重复发6个月。
在硼替佐米问世之前，多发性骨髓瘤是该类疾病患病者的梦魇。硼替佐米作为骨髓瘤的突破性药品，其优势主要表现如今以下方面：
1、起效快，仅需约1个月即可起效；
2、治疗效果显著,联合使用药，缓解率可达80%以上，完全缓解率到30-40%。发表在2017年《柳叶刀》的SWO S0777研究显示，硼替佐米联合来那度胺（瑞复美）和地塞米松（BRD）方案比来那度胺（瑞复美）联合地塞米松（RD）方案，患病者中位生存期增加了11个月，BRD方案组患病者中位生存期达75个月；
3、安全特性高，可应用于肾功能不全患甚至肾衰患病者，治疗效果与肾功能正常患病者相当，并且可以逆转肾功能；
4、在测验时以硼替佐米为基础的诱导医治可以显著延长干细胞采集量，并且显著加快干细胞采集速度。并且也获得了多项国际临床研究证明，含有硼替佐米的方案的治疗效果明显优于传统化学疗法方案，可以显著提高患病者的完全缓解率、增加患病者生存期、改善生存质量。硼替佐米贯穿骨髓瘤的诱导、巩固、维持全程医治，业也已成为成为医治骨髓瘤的首选一线医治方案。
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