硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤

2022年11月2日13:04:04109
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26S蛋白酶体是哺乳动物细胞中一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。而泛蛋白能够调节特异蛋白在细胞内的浓度,维持细胞内环境的稳定,蛋白水解会影响细胞内多级讯号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的去世。硼替佐米是26S蛋白酶体的可逆抑制剂,可防止泛蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类别的癌细胞具有细胞毒性。

硼替佐米主要用于多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤,尤其是重复发性的骨髓瘤和淋巴瘤。对于初治多发性骨髓瘤,含有硼替佐米的医治方案,无进展生存期明显高于马法兰和泼尼松组;而对于马法兰和泼尼松耐受药物的患病者来说,硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。对于初治套细胞淋巴瘤,含有硼替佐米的化学疗法方案比传统的R-CHOP化学疗法方案无进展生存期增加了11个月,接近一年,是非常了不起的数据;而对于重复发性套细胞淋巴瘤,也就是对R-CHOP方案已经耐受药物,利妥昔单抗(美罗华)已经无效的患病者来说,无进展生存期也高达了6.1个月,总有效概率高达了31%,所以对于重复发性的淋巴瘤患病者,应该果断换硼替佐米。

硼替佐米的使用方式是啥样?推荐剂量为单次注射1.3毫克/㎡(人体表面积),每周注射2次,连续注射2周后停药10天。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。在临床研究中,被确认完全有效的患病者再接受另外2个周期的注射用。最常见的不良事件包括发热(7%)、肺炎(7%)、腹泻(6%)、呕吐(5%)、脱水(5%)和恶心(4%)。病症不严重,一般都能够承担。

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