万珂,又名硼替佐米。2003年5月,美国食品药品监督管理批准万珂在美国用于多发性骨髓瘤(MM)医治,在2008年,硼替佐米被美国食品药品监督管理批准用于MM患病者的初始医治。2014年8月晚些时候,本届政府批准万珂重新医治成人多发性骨髓瘤患病者,这些患病者之前曾对万珂医治做出反应,并在完成既往医治后至少重复发6个月。该药品是一种N-保护的二肽,能够写成Pyz-Phe-boroLeu,它代表吡嗪酸,苯丙氨酸和亮氨酸,用硼酸代替羧酸。
医治效果:两项开放性II期临床实验(SUMMIT和CREST)确定万珂1.3 毫克 / m2(含或不含地塞米松)在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的治疗效果在重度预医治的重复发/难治性多发性骨髓瘤患病者中最多8个周期。 III期APEX试验证明硼替佐米1.3 毫克 / m2优于高剂量地塞米松方案(例如中位TTP 6.2 vs 3.5个月,1年生存几率80%vs 66%)。实验用途:万珂已经进行了系统性红斑狼疮(SLE)的试验,并且似乎能够减少疾病活动和浆细胞数量,但12名患病者中有7名因药副作用而退出,其中一些是严重的。
已经研究了万珂/硼替佐米用于医治抗体介导的移植肾排斥。一项研究发现,使用高剂量静脉注射免疫球蛋白和基于硼替佐米的医治方案似乎是有用的,特殊是与使用低剂量静脉注射免疫球蛋白,血浆置换术和利妥昔单抗医治的历史组患病者相比时。提醒:硼替佐米与30%的患病者有周围神经病变;偶尔会有疼痛的。对于患有先前存在的神经病变的患病者,这可能更糟。此外,还可能发生导致中性粒细胞降低和血小板降低症的骨髓抑制。
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