蛋白酶体抑制剂硼替佐米治疗多发性骨髓瘤患者的疗效怎么样?

2022年12月1日13:04:1749
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蛋白酶体抑制剂(PI)是多发性骨髓瘤(MM)医治的关键,无论是NCCN指导、Mayo Clinic指导还是我们国内的医治共识,都将蛋白酶体抑制剂作为多发性骨髓瘤医治的基石性药品(无论标危或高度危险)。

目前可用的蛋白酶体抑制剂主要是硼替佐米(万珂),卡非佐米,以及伊沙佐米(恩莱瑞),那这三种蛋白酶体到底哪一种效果更好呢?遗憾的是目前并没有头对头的临床研究,最近知名化学生物杂志"Cell Chemical Biology"对目前可用PI进行了体外实验,尝试从另一个角度来一次头对头的碰撞,让我们针对我国现有的蛋白酶体抑制剂来看看结果。

三种PI都能选择性抑制20S蛋白酶体上的β5亚基,当剂量累积升高时,会产生共抑制状态,这种状态有利于对MM细胞毒性的产生,其中硼替佐米/伊沙佐米为共抑制β5c/i和β1c/i亚基,卡非佐米共抑制β5c/i和β2c/i亚基。

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