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硼替佐米（Bortezomib）是首个应用于骨髓瘤医治的蛋白酶体抑制剂，其可特异性抑制蛋白酶体的活性，抑制与细胞增殖相关基因的表达，降低白细胞介素6（IL-6）等骨髓瘤细胞生长因子的分泌和黏附因子的表达，最终导致肿瘤细胞凋亡。该药已被美国食品与药物监督管理局（FDA）批准应用于RRMM患病者。
研究显示以硼替佐米为基础的联合化学疗法方案客观缓解率（ORR）可达65 %以上，中位无进展生存期（PFS）及中位总生存期（OS）区别为14个月和57个月，4年OS率为67 %。33.1 %患病者未观察到药品毒性，35.9 %患病者出现了3~4级的不良反应，包括神经毒性、中性粒细胞降低、血小板降低及感染。
因此，以硼替佐米为基础的联合方案在RRMM患病者挽救性医治中具有良好的安全特性及耐受性。同样，硼替佐米联合地塞米松方案在医治老年重复发难治患病者中也取得了显著治疗效果，其中11.0 %患病者达CR，12.5 %患病者达非常好的部分缓解（VGPR）。最常见的不良反应为血小板降低、贫血、神经病变、胃肠道一并发生的不良症状、肾衰竭及感染。
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