我国职业药师考試药理学一,2022年关键考试点

南亚先生 2021年10月13日13:28:48
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我国职业药师考試药理学一,2022年关键考试点 。
达比加群酯胶襄(泰毕全):。

关键考试点:常用的药物取名

药物的名称包含药物的常用名、化学名和商品名。

名称 特点
商品名 对于药物的最后商品,药品生产企业自身做好挑选的
通用性名 也称之为国际性非专利药品名称(INN),是中国药典中采用的名称;一般指的是有活力的药物化学物质,而不是最后药品;一个药物只有一个药品通用性名
化学名 依据其化学结构式来实现取名

【练习题】

下列关于药物取名的观点正确的是含一样活力化学成分的同一药品,可以应用其它公司的商品名药品商品名在选择时最好暗示着药物的治疗效果和主要用途药物的化学名是以一个孕妈为基本上构造,随后将别的官能团的具体位置和名称标明国际性非专利药品名称一般指的是最后药品药品通用性名受知识产权保护【标准答案】C【答案解析】含一样活力化学成分的同一药品,每一个公司应该有自身的商品名,不可冒充、顶 替他人的药物产品名称。药品商品名在选择时不可以暗示着药物的治疗效果和主要用途。国际性非专利药品 名称一般心有活力的药物化学物质,并不是最后的药品。药品通用性名不会受到专利权和行政部门维护,是全部 参考文献、材料、教材内容及其药物说明书中标出相关成分的名称。

关键考试点:药物的主要来源和分类

分类 来源于 详尽药物
化学药 有机合成方法获得 小分子水的有机物或无机物药物
中药材 以中国传统式药业基础理论手册收集、中药炮制、中药制剂 植物药、小动物药、矿物质药及一部分有机化学、生物制药类药物
生物制药 根据生物科技制取 以微生物菌种、体细胞及各种各样人与动物源的安排和液态等生物技术制取

【练习题】以下归属于化学药的是植物药
小动物药小分子水有机化学药物矿物质药抗原【标准答案】C【答案解析】ABD 归属于中药材,E 归属于生物制药。关键考试点:中药制剂和制剂的定义合适于病症的诊治判断、治疗或事先预防的须要而配制的差异给药方式,称之为药物制剂,通称剂 型,如片状、胶囊剂、注射液等。药物中药制剂是指将原材料药物依照某类制剂做成一定规格型号并具备一定产品质量标准的具体种类, 通称中药制剂。依据中药制剂取名标准,中药制剂名=药品通用名 制剂名,如维他命 C 片、阿莫西林胶囊胶襄、鱼油滴丸等。

【练习题】

为融入治疗或事先预防的须要而制作的药物运用方式称之为调济制剂方药中药制剂药剂学【标准答案】B【答案解析】制剂的定义:为融入治疗或事先预防的须要而制作的药物运用方式,称之为药物 制剂,通称制剂。

关键考试点:制剂的分类

分类方式 详尽制剂
组织学 液态制剂、汽体制剂、固态制剂、半固态制剂
给药途径 消化道给药物型:药粉、片状、片剂、胶囊剂、输液剂、溶剂、混 悬剂非经消化道给药物型:注射液、膏药、润喉片、滴鼻剂、喷雾剂、眼膏药、栓剂
分散系统 真溶液、溶剂、混悬液、汽体分散化、固态分散化、颗粒
制作方法 不常见,如浸取、无菌检测
功效時间 速释、一般和缓控释制剂

【练习题】下列不属于制剂分类方法的是按给药途径分类按分散系统分类按制作方法分类按形状分类按药用价值分类【标准答案】E【答案解析】题中考察的要点是制剂分类方法,包含按组织学分类、按给药途径分类、 按分散化管理体系分类、按制作方法分类、按功效時间分类。

关键考试点:药物中药制剂可靠性转变

可靠性转变 详尽转变 详尽药物
有机化学 水解反应 脂类和氟苯类药物(硫酸普鲁卡因、青霉素钠)
空气氧化 酯类化合物和烯醇类药物(吗啡、维他命 C)
异构化 肾上腺激素、毛果芸香碱
汇聚 氨苄西林钠、塞替派
脱羧反应 对羟基水杨酸钠
物理学 混悬剂颗粒物结团、结晶体生长发育;溶剂的分层次、裂开;胶体溶液中药制剂的脆化;片状崩解度、总混速率的更改
微生物 药物的酶败溶解霉变

在其中,水解反应和空气氧化是药物溶解的两种关键方式。

【练习题】

三种状况均归属于药物中药制剂有机化学可靠性转变的是溶剂分层次、混悬剂结晶体生长发育、片状总混速率更改药物水解反应、结晶体生长发育、颗粒物结团药物空气氧化、颗粒物结团、总混速率更改药物溶解、保湿乳液分层次、片状崩解度更改药物水解反应、药物空气氧化、药物异构化【标准答案】E【答案解析】药物水解反应、药物空气氧化、药物异构化均归属于药物中药制剂有机化学可靠性转变。 关键考试点:危害药物中药制剂可靠性的基本要素及药物中药制剂防老化方法

【练习题】

下列不属于危害药物可靠性的药方因素是溫度pH 值有机溶剂电离度辅材【标准答案】A【答案解析】溫度归属于环境因素。关键考试点:药物可靠性实验方法考试点防老化实验方法

危害因素实验(加强实验) 用 1 批原辅料或 1 批中药制剂开展;高溫、高低温、强光照,10 天→挑选加工工艺、挑选包装材料、明确存储标准
加快实验 用 3 批供样品开展,较快试验标准下开展,运用溶解速率推断降低到某浓度值必须 的時间
长期性实验(备用观察) 3 批;贴近具体存储标准下储藏,1-2 年,明确有效期限

【练习题】

下列关于可靠性实验的表述中不正确的是加快实验可以预测分析药物的有效期限长期性实验可用以明确药物的有效期限危害因素实验包含加快实验和长期性实验长期性实验应在具体存储标准下开展加快实验应在较快实验标准下开展【标准答案】C【答案解析】危害因素实验包含的是高溫、高低温和强光照实验,并不是加快实验和长期性实验。 关键考试点:抗氧剂的挑选

抗氧剂/金属离子络合剂 名称
水溶抗氧剂 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠(适用酸性水溶液)
亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠(适用偏偏碱药物水溶液)
硫脲、维他命 C、胱胺酸
水溶性抗氧剂 叔丁基对甲基小茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维他命 E
金属离子络合剂 依地酸二钠(EDTA-2Na)、枸橼酸、酒石酸

【练习题】

以下归属于水溶性抗氧剂的是亚硫酸氢钠维他命d枸橼酸亚硫酸氢钠苯丙氨酸【标准答案】B【答案解析】水溶性抗氧剂常见叔丁基对甲基小茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、维他命d等。

关键考试点:《国内药典》构成

【练习题】中国药典中,载于阿斯匹林“成分测量”一部分是一部的凡例一部的文章正文一部附则二部的凡例二部的文章正文【标准答案】E【答案解析】考察中国药典的构造。阿斯匹林归属于有机化学药品,因此 载于在二部。成分测量归属于文章正文內容,因此回答为 E。文章正文內容涵盖了产品名、有机化学药物的化学结构式、化学式与相对分子质量、来源于或有机化学药物的化工名称、成分或效价的要求、药方、制作方法、特性、鉴别、检验、成分或效价测量、种类、规格型号、储藏及中药制剂等。

关键考试点:身体药物查验-身体试品的类型

微生物试品如血夜、小便、胆液、心血管、肝部、肾脏功能、肠胃、脑、孑宫、肌肉等。血夜最常见。血液的分类和特点

分类 特点
全血 一般采静脉血液,加抗凝剂
血液 全血+抗凝剂→离心式→上清液
血清蛋白 全血→离心式→上清液

这儿留意血清蛋白不是加抗凝剂的!小便:关键适用于药物小便积累分泌量、尿清除率或溶出度的科学研究。

【练习题】

将收集的全血置带有抗凝剂的移液管中,搅拌后,以约 1500×g 向心力离心式 5~10 分鐘, 分取上清液为血液血清蛋白血细胞血细胞血红蛋白【标准答案】A【答案解析】将收集的全血置带有抗凝剂的移液管中,搅拌后,以约 1500×g 向心力离心式 5~10 分鐘,分取上清液即是血液。

关键考试点:身体药物查验-身体试品的测定方法

免疫力分析方法包含:放射免疫法(敏感度最大)、莹光免疫力法、发亮免疫力法、酶免疫力法及光电催化免疫力法。带免疫力二字,独特专享,多适用临床医学样版。色谱分析法包含:气相色谱分析(GC)、高效液相色谱色谱法(HPLC)和色谱仪-质谱分析协同应用法(GC-MS、 LC-MS)等。带色谱仪二字,分离出来实际效果非常好,适用繁杂成分。

【练习题】

以下色谱法中不用以身体试品测量的是气相色谱分析高效液相色谱色谱法气象色谱仪-质谱分析协同应用薄层色谱法液相色谱仪-质谱分析协同应用【标准答案】D【答案解析】色谱包含:气象色谱仪(GC)、高效率液相色谱仪(HPLC)和色谱仪-质谱分析协同应用(GC-MS、LC-MS)等,这种方法适用繁杂样本中少量药物的专享精确定量分析,多用以药动学科学研究。

关键考试点:创新药品质科学研究

药品特点检验手册标准。药品残渣剖析手册标准。注射液安全性特点测定法运用手册标准:出现异常毒副作用、细菌内毒素(或热原)、降血压化学物质(包 括组织胺类化合物)、过敏症状、溶血症与凝结等。药品可靠性实验手册标准。

【练习题】

(多选)创新药品质科学研究中注射液安全性特点检验包含出现异常毒副作用细菌内毒素降血压化学物质过敏症状溶血症与凝结【标准答案】ABCDE【答案解析】注射液安全性特点检验包含出现异常毒副作用、细菌内毒素(或热原)、降血压化学物质(包含组织胺类化合物)、过敏症状、溶血症与凝结等项。

关键考试点:仿造药品品质一致性评价

药品晶体结构与残渣方式科学研究。药物溶出点评:实验中药制剂与参比制剂在不一样总混物质中的溶出一致性。仿造药品身体药物试验实验。

【练习题】

(多选)仿造药品品质一致性评价包含药品晶体结构科学研究药品残渣方式科学研究药物溶出点评药动学科学研究药力动力学模型科学研究【标准答案】ABCDE【答案解析】仿造药品品质一致性评价包含药品晶体结构与残渣方式科学研究、药物溶出点评、 仿造药品身体药物试验实验。药物试验科学研究方法依照科学研究方法点评法律效力,其优先选择次序为药动学科学研究、药力动力学模型科学研究、临床实验和身体之外科学研究。

关键考试点:药品质量检验

药品产品质量检验分类依据管控目地一般可分成监管抽查和点评抽样检验。监管抽样检验就是指药品监管单位依据管控必须 对品质异常葯品开展的抽样检查检测;点评抽 检就是指药品监管单位为点评某种或一定地区药品品质情况而进行的抽样检查检测。检测工作中基本上程序流程药品检测是药品在加入市面前或临床医学应用前的质量检查,是药品质监与调节的一个 关键步骤。药品检测工作中的基本上程序流程有取样、检测和出示检测报告等阶段。

【练习题】

药品监管单位依据管控必须 对品质异常药品完成的药品产品质量检验是点评抽样检验监管抽样检验核查抽检在出厂抽检授权委托抽检【标准答案】B【答案解析】监管抽样检验就是指药品监管单位依据管控必须 对品质异常药品完成的抽样检查 检测,点评抽样检验就是指药品监管单位为点评某种或一定地区药品品质情况而进行的抽样检查检 验。

关键考试点:药物的溶解性、扩散系数和透水性对药性的危害

药物的消化吸收、遍布、代谢全过程是在水相和脂两色经反复分派完成的,因而规定药物既具备脂溶性又有水溶。药物的溶解度可以用脂水扩散系数 P 表明,P 值越大,药物的脂溶性越高,P 值适合,脂溶性适合,药力为宜。

【练习题】

有关药物的扩散系数对药性的危害描述正确的是扩散系数适度,药力为好扩散系数越小,药力越好扩散系数越大,药力越好扩散系数越小,药力越差扩散系数越小,药力愈差【标准答案】A【答案解析】脂水扩散系数可以反映药物的水性和脂溶性。药物的消化吸收、遍布、代谢 全过程是在水相和脂两色经反复分派完成的,因而规定药物既具备脂溶性又有水溶。

关键考试点:药物的酸碱度、解离度和 pKa 对药性的危害

有机化学药物大部分为弱酸性或碱性,因为身体不一样位置 pH 不一样,危害药物的离解环节,使离解方式和非离解方式药物的百分比产生变化。酸碱性药物: lg [HA]  pK -pH偏碱药物: lg[ A ][B][HB ]a pH-pKapK 是解离常数;pH 是血液的 pH;[HA]/[B]是是非非离解型酸/碱药物浓度值;[A-]/[HB+]是离解型酸/碱药物浓度值。a

【练习题】

下边药物中容易在胃肠道消化吸收的是奎宁(碱性 pKa8.0)苯巴比妥钠(弱酸性 pKa7.4)阿斯匹林(弱酸性 pKa3.5)双氯芬酸钠(弱酸性 pKa4.5)胍乙啶(强酸)【标准答案】A【答案解析】肠胃自然环境为弱碱性,弱碱性药物在肠中主要是并以离解型出现的,消化吸收多,而酸性和强酸性的药物在胃肠道中主要是以正离子方式出现的,消化吸收少。 关键考试点:药物的典型性官能团异构对生物活性的危害

官能团异构 对生物活性危害 举例说明
一般能使脂溶性增加,水溶下降的官能团
烃基 更改溶解性、解离度、扩散系数,位阻↑,可靠性↑ -
卤素灯泡(吸电子器件,脂溶性) 危害电荷密度、脂溶性及功效時间 稳定功效:氟奋乃静>奋乃静
醚和乙酰氯 醚类在脂-水交汇处定项排列,易根据生物膜系统 乙酰氯类可氧化成亚砜或砜,正负极↑
非季铵的丙烯胺 N 上面有未共用电子对,显偏碱,易与蛋白激酶产生共价键 活力:伯胺>仲胺>叔胺
磺酸酯、羧基酯 成酯,脂溶性↑,易消化吸收 脂类前药:增加消化吸收,减少刺激性
一般能使水溶增加,脂溶性下降的官能团
季铵 季铵易水解成比较稳定的铵离子 功效强,水溶大,难通过生物膜系统,通常无神经中枢功效
甲基 提高与蛋白激酶结合性,水溶↑,更改活力 -
磺酸、羧基 酸可在酸性标准下成盐,水溶提高 磺酸和羧基成酯:脂溶性增加,易消化吸收

【练习题】

碱类药物成酯后,其理化性质转变是脂溶性扩大,易离子化脂溶性扩大,不容易根据生物膜系统脂溶性扩大,刺激增加脂溶性扩大,易消化吸收脂溶性扩大,与偏碱药物功效强【标准答案】D【答案解析】成酯后脂溶性扩大,易通过生物膜系统,易消化吸收。 关键考试点:药物与作用靶点融合的化工实质

引线键合类型 举例说明
化学键(不可逆) 烷化剂类抗癌药品与 DNA 中鸟嘌呤碱基引线键合
方式
非共价键(可逆性) 离子键(盐键) 去甲肾上腺激素身体成氨盐后与β2 肾上腺激素蛋白激酶功效
共价键(最普遍的非共价键方式) 磺氟苯类利尿剂根据化学键和碳酸酐酶融合;水杨酸甲酯产生分子内氢键治疗全身肌肉痛楚
正离子-偶极和偶极-偶极 羰基化合物,如美沙酮和阿片受体的功效
辐射跃迁蔓延一氧化氮合酶 抗疟药氯喹可以插进到疟原虫的 DNA 碱基对中间的功效
疏水性相互之间功效 药物非极性一部分与分子伴侣非极性一部分相互之间功效
范德华吸引力 非极性分子中的临时不一样电荷密度
金属离子络离子 铂金属材料络离子;二巯基丙醇做为锑、砷、汞的鳌合解毒剂

【练习题】

硫酸普鲁卡因与药物蛋白激酶的功能方式不包括电子效应偶极功效范德华力化学键亲水性功效【标准答案】D【答案解析】题中考察硫酸普鲁卡因与药物蛋白激酶的功能方式。除 D 回答化学键外,均恰当,故题中回答应取 D。

关键考试点:药物构造与第Ⅰ相生物氧化的规律性

【练习题】不属于药物新陈代谢第Ⅰ相生物氧化中的化学变化是氧化还原反应水解反应甲基化与葡萄糖醛酸融合【标准答案】E【答案解析】第 I 相生物氧化,也称之为药物的官能团异构化反映,是身体的酶对药物分子结构开展的空气氧化、复原、水解反应、甲基化等反映,在药物分子结构中引进或使药物分子结构显现出正负极官能团, 如甲基、羧基、巯基、羟基等。与葡萄糖醛酸融合归属于第Ⅱ相微生物融合。关键考试点:药物构造与第Ⅱ相生物氧化的规律性药物第Ⅱ相生物氧化规律性如下所示表所显示:

类型 反映 参加化学反应的药物类型及意味着药物
正负极和水溶提高 与葡萄糖醛酸的融合反映 O、N、S、C 的葡萄糖水醛苷化和 O、N、S 的葡萄糖醛酸酯化反应、氟苯化(吗啡、氯霉素)
与盐酸的融合反映 甲基、羟基、羟羟基(沙丁胺醇)
与碳水化合物的融合反映 羧基类(苯甲醛、水杨酸钠)
与硫辛酸的融合反映 白消安
正负极和水溶降低 乙酰化融合反映 伯羟基、碳水化合物、磺氟苯、肼、酰肼(对氨基水杨酸)
甲基化融合反映 酚羟基、胺基、巯基(肾上腺激素、褪黑色素)

【练习题】

下列哪一种药物的基础代谢是与 GSH 融合对氨基水杨酸肾上腺激素氯霉素苯甲醛白消安【标准答案】E【答案解析】抗癌药品白消安与硫辛酸的融合,因为甲磺酸酯是比较好的离去基团, 先和巯基转化成乙酰氯的结合物,随后转化成的乙酰氯和分子结构中的另一个甲磺酸酯官能团功效环合产生酯化噻吩。

关键考试点:组织胺 H1 蛋白激酶阻滞剂过敏药分类

过敏药按化学结构可分成乙二胺类、羟基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类。

【练习题】

组织胺 H1 蛋白激酶阻断药包含以下种类羟基醚类丙胺类三环类哌啶类哌嗪类【标准答案】ABCDE【答案解析】题中知识点是组织胺 H1 蛋白激酶阻断药的构造分类,包含羟基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。故题中选 ABCDE。

关键考试点:组织胺 H1 蛋白激酶阻滞剂过敏药-羟基醚类

硫酸苯海拉明:临床医学用以肌肤、粘膜超敏反应病症。茶苯海明:苯海拉明与 8-氯氨茶碱成盐。预防晕动症,对恶性肿瘤有机化学治疗法引起起的恶心想吐、恶心呕吐失效。

【练习题】

为摆脱苯海拉明的困倦和神经中枢抑制药不良反应,与具备中枢神经激动功效的 8-氯氨茶碱融合成的盐,用以预防晕动症的是硫酸苯海拉明茶苯海明司他斯汀富马酸氯苯那敏异丙嗪【标准答案】B【答案解析】茶苯海明是为摆脱苯海拉明的困倦和神经中枢抑制药不良反应,与具备中枢神经激动作 用的 8-氯氨茶碱融合成的盐,用以预防晕动症:如晕机、晕机、晕车而致的恶心想吐、恶心呕吐;对恶性肿瘤有机化学治疗法引起起的恶心想吐、恶心呕吐失效。

关键考试点:组织胺 H1 蛋白激酶阻滞剂过敏药-丙胺类

氯苯那敏和溴苯那敏。H1 蛋白激酶优映体均为 S-( )-体。临床医学应用氯苯那敏外消旋体的富马酸盐(扑尔敏)。富马酸氯苯那敏对组织胺 H1 蛋白激酶的竞争阻隔功效甚强,且功效长久。对神经中枢抑制效果较差,总想睡觉药不良反应较小,抗乙酰胆碱功效也较差,适用日间吃,治疗寻麻疹、过敏鼻炎、 角膜炎等。

【练习题】

氯苯那敏归属于可选择性β2 蛋白激酶抑制剂α蛋白激酶抑制剂α、β蛋白激酶抑制剂H2 蛋白激酶阻滞剂H1 蛋白激酶阻滞剂【标准答案】E【答案解析】氯苯那敏归属于丙胺类 H1 蛋白激酶阻滞剂。关键考试点:组织胺 H1 蛋白激酶阻滞剂过敏药-三环类微异丙嗪是较早的吩噻嗪构造的三环类抗组胺药物。第二代抗组胺药物氯雷他定片为阿扎他定的构造更新改造物。地氯雷他定:氯雷他定片的活力类化合物,第三代 H1 蛋白激酶阻断药。

【练习题】

最开始看到的吩噻嗪构造的三环类抗组胺药物,能竞争阻隔组织胺 H1 蛋白激酶而造成抗组胺功效的是硫酸苯海拉明茶苯海明司他斯汀富马酸氯苯那敏异丙嗪【标准答案】E【答案解析】异丙嗪是最先看到的吩噻嗪构造的三环类抗组胺药物,能竞争阻隔组织胺H1 蛋白激酶而造成抗组胺功效。

关键考试点:组织胺 H1 蛋白激酶阻滞剂过敏药-哌嗪类

第二代抗组胺药物氯雷他定构造中带有一个手性分子核心,具备旋光性,左旋体活力比左旋体体 活力更强。用以治疗周期性过敏鼻炎(花粉症)。

【练习题】

归属于哌嗪类 H1 蛋白激酶阻滞剂,构造中带有一个手性分子核心,具备旋光性,左旋体活力比左旋体体活力强,用以治疗周期性过敏鼻炎(花粉症)的是氯苯那敏氯雷他定片肾上腺激素麻黄碱氯雷他定【标准答案】E【答案解析】氯雷他定归属于哌嗪类 H1 蛋白激酶阻滞剂,用以治疗周期性过敏鼻炎(花粉症)。

关键考试点:组织胺 H1 蛋白激酶阻滞剂过敏药-哌啶类

微特非那定和阿司咪唑,因关键造成 Q-T 间期提升和顶尖逆转型室性心跳过速等心血管副作用,被撤市。卡瑞斯汀:依巴斯汀的活力类化合物,抗组胺功效比依巴斯汀更强。

【练习题】

因关键造成 Q-T 间期提升和顶尖逆转型室性心跳过速等心脏副作用,被撤市的是依巴斯汀伐地昔布特非那定卡瑞斯汀培哚普利【标准答案】C【答案解析】特非那定和阿司咪唑,因关键造成 Q-T 间期提升和顶尖逆转型室性心跳过速等心血管副作用,被撤市。

关键考试点:拟肾上腺激素药-α、β蛋白激酶激动药

肾上腺激素可立即兴奋α、β蛋白激酶;麻黄碱可推动肾上腺激素能末梢神经释放出来递质,间接性产 生拟肾上腺激素功效。肾上腺激素是内源的身体递质,分子结构中含邻二酚羟基(儿茶酚)。临床医学上用以过敏性休克、心脏猝死的抢救,操纵慢性支气管炎的突然发病。地匹福林:运用前药缘故,将肾上腺激素苯环上的2个甲基酯化反应,得到双特戊酯药物。可 改进透膜消化吸收,并提升功效時间(长链)。盐酸麻黄碱:分子结构中带有 2 个手性碳原子,一共有四个电子光学同分异构体,药用价值麻黄碱为(1R, 2S)-赤藓糖型。

【练习题】

运用前药缘故,将肾上腺激素苯环上的2个甲基酯化反应,得到双特戊酯药物,临床医学用以治疗 闭角型闭角型青光眼,该药物是地匹福林胆碱麻黄碱去甲肾上腺激素伪麻黄碱【标准答案】A【答案解析】运用前药缘故,将肾上腺激素苯环上的2个甲基酯化反应,得到双特戊酯药物地 匹福林,该药物可改进透腹消化吸收,并提升功效時间。用以治疗闭角型闭角型青光眼,在眼球眼角膜酯 水解作用下,快速水解反应为肾上腺激素而充分发挥,造成散曈、降眼压功效。

关键考试点:拟肾上腺激素药-α蛋白激酶激动药

α1 蛋白激酶激动药可收拢周边毛细血管,后负荷增加,血压升高,临床医学主要是用来治疗血压低和感染性休克。α2 蛋白激酶兴奋时可反馈抑制去甲肾上腺激素的释放出来,具备极强的降血压功效,α2 蛋白激酶激动药临床医学主要是用来治疗血压高。盐酸可乐定为优良的中枢神经系统降血压药。立即兴奋脑内α2 蛋白激酶,造成 血压值降低,临床医学上关键用以继发性及原发性血压高。甲基多巴:前药,较适用肾性高血压和妊娠期高血压。

【练习题】

较适用肾性高血压和妊娠期高血压的是去甲肾上腺激素可乐宁甲基多巴胆碱多巴酚丁胺【标准答案】C【答案解析】甲基多巴治疗血压高、较适用肾性高血压和妊娠期高血压。 关键考试点:拟肾上腺激素药-β蛋白激酶激动药沙丁胺醇市面上外消旋体,可用以各种类型慢性支气管炎。沙美特罗:高效β2 蛋白激酶激动药。班布特罗:特布他林的酯前药。

【练习题】

沙丁胺醇归属于α1 蛋白激酶激动药α2 蛋白激酶激动药β蛋白激酶阻断药可选择性β1 蛋白激酶激动药可选择性β2 蛋白激酶激动药【标准答案】E【答案解析】沙丁胺醇归属于可选择性β2 蛋白激酶激动药,可用以各种类型慢性支气管炎及其伴随支气管痉挛的各种各样支气管炎及肺脏疾病。

关键考试点:非甾体抗炎药

分类羧基类芳香族甲酸类:双氯芬酸钠、舒林酸、双氯芬芳香族己酸类:布洛芬颗粒、萘普生、酮洛芬非羧基类昔康类(1,2-苯并噻嗪类):××昔康昔布类:XX 昔布构效关系和功效特点芳香族己酸类布洛芬颗粒在身体失效的(R)同分异构体可转变成为高效的(S)同分异构体,临床用外消旋体。昔康类和昔布类昔康类物质具备酸碱性。昔布类是一类可选择性的 COX-2 抑制药。

【练习题】

具备手性分子核心,在身体可产生对映异构体转换的非甾体抗炎药品是双氯芬酸钠布洛芬颗粒双氯芬吡罗昔康塞来昔布【标准答案】B【答案解析】布洛芬颗粒的 R-(-)-同分异构体在身体可转变成为 S-( )-同分异构体,故应用时无须分拆,现阶段医学上应用消旋体。

关键考试点:镇痛药的构效关系和功效特点

水杨酸钠类COOHO CH3OOH3CO OOHN CH3O阿斯匹林 贝诺酯阿斯匹林构造中的酯键可水解反应造成水杨酸钠,带有酚羟基可产生氧化还原反应。阿斯匹林水解反应形成的水杨酸钠与三氯化铁标准溶液反映,呈紫堇色。此反映可用以本产品的鉴别。苯甲醛类HOON H乙酰氨基酚CH3乙酰氨基酚构造中带有酰胺键,相对性平稳,储藏不合理产生水解反应。极个别可新陈代谢为对肝 肾有毒副作用的乙酰亚胺醌,引起起肝坏死,可以用硫辛酸或是乙酰胱胺酸祛毒。

【练习题】

构造中带有氟苯的药物是阿斯匹林乙酰氨基酚塞来昔布萘普生舒林酸【标准答案】B【答案解析】名称提醒构造,乙酰氨基酚中带有互余对合的乙酰氨基和酚羟基。 关键考试点:抗胃溃疡药的分类H2 蛋白激酶阻滞剂:××替丁质子泵缓聚剂:××拉唑

【练习题】

(多选)以下什么药物常见作抗溃烂药A.H1 受体拮抗剂B.H2 受体拮抗剂β受体拮抗剂质子泵缓聚剂钙离子拮抗剂【标准答案】BD【答案解析】现阶段医学上应用的抗溃烂药物具体有 H2 受体拮抗剂和质子泵缓聚剂。关键考试点:抗胃溃疡药的构效关系和功效特点H2 蛋白激酶阻滞剂此类药物基本上构造:偏碱芳核药力团+软性链+共价键引线键合正负极药力团。西咪替丁饱和状态水 水溶液呈弱碱性。质子泵缓聚剂奥美拉挫在酸质子催化反应下,可产生奥美拉挫循环系统或前药循环系统充分发挥,S 和 R 二种电子光学同分异构体治疗效果一致,但 S 型新陈代谢慢,奥美拉挫的同分异构体被研发为药物埃索美拉唑投入市场,是第一个投入市场的电子光学活力质子泵抑制药。

【练习题】

以电子光学同分异构体方式投入市场的质子泵缓聚剂是雷尼替丁法莫替丁奥美拉挫埃索美拉唑兰索拉唑【标准答案】D【答案解析】奥美拉挫的同分异构体被研发为药物埃索美拉唑投入市场,是第一个投入市场的电子光学活 性质子泵抑制药。

关键考试点:促胃肠动力药

现较常用的有胆碱 D2 蛋白激酶阻断药甲氧氯普胺,颈静脉性胆碱 D2 蛋白激酶阻断药多潘立酮,既能阻隔胆碱D2 蛋白激酶又能抑止胆碱活力的药物伊托必利和可选择性 5-HT4 蛋白激酶激动药莫沙必利等。

【练习题】

多潘立酮归属于促胃肠动力药过敏药抗胃溃疡药胃粘膜维护药抗癌新药【标准答案】A【答案解析】多潘利酮归属于胃动力药,为极强的颈静脉性胆碱 D2 受体拮抗剂,可推动肠胃的肠蠕动,使支撑力恢复过来,推动胃肠动力。用以推动胃肠动力及止泻。故题中回答应取 A。

关键考试点:抗高血压的药

分类血管紧张素2变化酶(ACE)缓聚剂:××普利 血管紧张素2Ⅱ受体拮抗剂:××沙坦构效关系和功效特点血管紧张素2变化酶(ACE)缓聚剂根据化学结构,ACE 抑制药可以分为三类:含巯基的 ACE 抑制药、含二羧基的 ACE 抑制药和含磷量酰基的 ACE 抑制药。卡托普利是唯一含巯基的 ACE 缓聚剂,分子结构中的缬氨酸精彩片段为重要药力团,但会造成疹子和味蕾阻碍。赖诺普利构造中富含酸性的磷酸氢钙官能团,此类药物中仅有赖诺普利和卡托普利是是非非前药。 福辛普利构造中带有磷酰基,功效实际效果好于卡托普利,但小于依那普利拉。血管紧张素2Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦分子结构中的四氮唑为酸碱性官能团,类化合物的活力比氯沙坦强。 缬沙坦不是含咪唑环的 AⅡ受体拮抗剂,其功效稍高于氯沙坦。坎地沙坦酯与替米沙坦均带有苯并咪唑环,坎地沙坦酯是前药,在身体快速完全地新陈代谢 成坎地沙坦。

【练习题】

与卡托普利特性不符合的是具备强偏碱易被氧化构造中富含巯基可引起起疹子和味蕾阻碍血管紧张素2转换酶抑制剂【标准答案】A【答案解析】卡托普利带有分散的羧基,显酸碱性。 关键考试点:调整血糖药分类羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)复原酶抑制剂:××他汀他汀类药物分成:纯天然的及半生成更新改造药物,洛伐他汀、辛伐他丁和普伐他汀;人力全 生成药物,氟伐他汀钠、阿伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠。苯氧甲酸类(教材内容不例举)羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)复原酶抑制剂构效关系和功效特点洛伐他汀和辛伐他丁构造中带有内酯环,是这种药物中的前药。洛伐他汀是纯天然他汀类药物,有 8 个手性分子核心,更改手性分子核心的构形将造成 活力降低。他汀类药物会导致起全身肌肉痛楚或横纹肌溶解的药不良反应,独特是西立伐他汀,因为引起起横纹肌溶解,造成 患者过世的药不良反应而退出销售市场

【练习题】

他汀类药物的特性副作用是干咳嗽溶血症疹子横纹肌溶解毛细血管神经性水肿【标准答案】D【答案解析】全部他汀类药物很有可能均有一定时期的横纹肌溶解药不良反应,而西立伐他汀有关的引起起严重危害性命的横纹肌溶解病例书写頻率显著地比别的他汀类药物更经常。 关键考试点:抗心率失常药-钾安全通道阻碍药钾安全通道阻碍药:盐酸胺碘酮、索他洛尔、赫拉克罗斯利特、多非利特。

【练习题】

为钾安全通道阻断剂类的抗心率失常药的是美西律胺碘酮维拉帕米坎地沙坦普萘洛尔【标准答案】B【答案解析】胺碘酮为钾安全通道阻碍药。关键考试点:抗心率失常药-β蛋白激酶阻断药非可选择性β蛋白激酶阻断药:硫酸普萘洛尔、(阿普、氧烯、吲哚、纳多、噻吗)洛尔可选择性β1 蛋白激酶阻断药:酒石酸比索洛尔片、(倍他、醋丁、阿替、硫酸艾司)洛尔α、β蛋白激酶阻断药:硝苯地平片(药不良反应较少,为妊娠期高血压的优选降血压药物)、卡维地洛、塞利洛尔

【练习题】

为β受体拮抗剂类抗心率失常药美西律胺碘酮维拉帕米坎地沙坦普萘洛尔【标准答案】E【答案解析】普萘洛尔为β阻断剂。 关键考试点:抗心率失常药的构效关系与特点

分类 药物 构效关系与特点
钾 通 道阻断剂 OO胺碘酮 II CH3 O CH3N CH 带有碘分子,易在身体内存款,长期性应用药造成 心率失常,危害甲状腺素偏高新陈代谢
芳 氧 丙 CH3 对β1 蛋白激酶和β2 蛋白激酶均有抑制功效,
醇 胺 类β 受 体 OOH N H CH3 S-同分异构体功效比R-同分异构体强,外消旋体的毒副作用比单独对映体强,但医学上
抗剂 仍运用其外消旋体;
普萘洛尔 有极强的控制心脏伸缩力和引起起支气
管筋挛及哮喘的药不良反应

【练习题】

构造中富含碘分子,长期性应用药造成 心率失常,危害甲状腺素偏高新陈代谢的药物是美西律胺碘酮维拉帕米坎地沙坦普萘洛尔【标准答案】B【答案解析】胺碘酮构造中富含碘分子,易在身体内存款,长期性应用药造成 心率失常,危害甲状腺素偏高新陈代谢。

关键考试点:硝酸酯类抗心绞痛药

硝酸酯类药物进入体内后可根据生物氧化产生一氧化氮(NO),NO 具备极度的脂溶性, 能根据细胞质,激话鸟苷酸环化酶,使组织细胞内 cGMP 的成分增加,兴奋依赖感的蛋白激酶引起起相对应底物磷酸化情况的更改,結果造成 肌凝蛋白质轻链去磷酸化。因为肌凝蛋白质轻链去磷酸化全过程管控平滑肌细胞收拢情况的保持,因而可松驰毛细血管肌浆网。意味着药物硝酸甘油舌下含服根据口腔粘膜快速消化吸收,防止首过效应,1~2 分鐘见效。【练习题】 硝酸甘油为毛细血管左室因素钠安全通道阻断剂β受体拮抗剂β蛋白激酶抑制剂钙通道阻断剂【标准答案】A【答案解析】题中调查药物的作用机制。关键考试点:钙通道阻断剂类抗心绞痛药(1)1,4-二氢吡啶类:1,4-二氢吡啶环是必不可少药力团。芳烷基丙烯胺:维拉帕米。苯硫氮䓬类:地尔硫䓬,2 个手性碳,首过效应强,溶出度低。

分类 药物 构效关系与特点
1,4-二氢吡啶 H3C O OH3C NO2 O5 4 3O26 N 1 CH3 H坎地沙坦 CH3 1,4-二氢吡啶环是必不可少药力团;
此类药物遇光极不稳定,分子结构内
部产生催化氧化的歧化反应,留意
遮光;此类药物与柚子汁同服会
造成 药物身体浓度值增加
NO2 非常容易根据血-脑天然屏障而效果于脑
毛细血管及神经元细胞,可选择性扩大脑
O O CH3
O 毛细血管,用以事先防护和治疗蛛网膜下
H3C O O
流血后脑血管痉挛而致的脑缺血
H3C N CH3
H尼莫地平 神经系统阻碍、血压高和偏头疼等

【练习题】

可用作血压高治疗,也可用来减轻心梗的药物是辛伐他丁可乐宁氯沙坦坎地沙坦哌唑嗪【标准答案】D【答案解析】坎地沙坦能遏制心脏对钠离子的摄入,使心脏伸缩力变弱,降低心脏耗氧,增加冠状动脉血容量,还可根据扩大附近毛细血管,降低血压值,改进脑循环系统,用以治疗心肌梗塞, 减轻心梗,还可治疗血压高。

关键考试点:溶血栓药-抗凝血药

香豆素类内服合理,身体之外无抗凝功效。常应用药包含华法林钠、双香豆素和醋硝香豆素,与维生素K1 类似。抑止维他命 K 环氧树脂还原酶。

凝血酶抑制药

达比加群酯:以吡菌胺和前药二种方式进到门静脉,在肝部中彻底转换为达比加群。 阿加曲班:构造中包括精氨酸、哌啶和四氢喹啉的三脚架构造。

凝血因子Ⅹa 抑制药

立即效果于凝血因子Ⅹa 的抗凝血药有优良的抑止初期形成血栓的治疗效果。意味着药:阿哌沙班和利伐沙班。

【练习题】

归属于凝血酶抑制药的是华法林达比加群酯替罗非班阿哌沙班氯吡格雷【标准答案】B【答案解析】凝血酶抑制药包含达比加群酯、阿加曲班。 关键考试点:溶血栓药-血细胞二磷酸腺苷蛋白激酶阻断药氯吡格雷、噻氯匹定、普拉格雷、坎卡兰洛和替卡卡兰等。氯吡格雷有一个手性碳原子,为 S-构形,身体之外无活力,为前药。临床医学主要是用以事先预防脑缺血脑中风、心肌梗塞及外周血管病等。

【练习题】

归属于血细胞二磷酸腺苷蛋白激酶阻断药的是华法林达比加群酯替罗非班阿哌沙班氯吡格雷【标准答案】E【答案解析】临床医学使用的血细胞二磷酸腺苷蛋白激酶阻断药关键有氯吡格雷和噻氯匹定。近 年有普拉格雷、坎卡兰洛和替卡卡兰等药物。

关键考试点:溶血栓药-糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 蛋白激酶阻断药

糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 蛋白激酶阻断药关键分成肽类和小分子水非肽类阻断药,用以医学的肽类药物关键包含单抗阿昔替尼和依替巴肽;小分子水非肽类药物有替罗非班。

【练习题】

归属于糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 蛋白激酶阻断药的是华法林达比加群酯替罗非班阿哌沙班氯吡格雷【标准答案】C【答案解析】替罗非班归属于糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa 蛋白激酶阻断药。关键考试点:降血糖药物胰岛素分泌药磺脲类降糖药:甲苯磺丁脲、格列×× 非磺脲类降糖药:×格列奈甘精胰岛素增敏剂双胍类:二甲双胍噻唑烷二酮类:×格列酮α-葡萄糖苷酶缓聚剂:阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖二肽基肽酶-4 抑制药:××列汀二钠葡萄糖水协作转运蛋白 2 抑制药:舍格列净、瑞格列净

【练习题】

归属于非磺脲类降糖药的胰岛素分泌硫化促进剂药物有格列齐特格列吡嗪瑞格列奈格列美脲氟脲嘧啶【标准答案】C【答案解析】ABD 归属于磺脲类降糖药胰岛素分泌硫化促进剂,氟脲嘧啶并不是降血脂药物。关键考试点:抗新陈代谢抗癌新药嘧啶类抗类化合物尿嘧啶抗类化合物:氟脲嘧啶、替加氟、卡莫氟 胞嘧啶抗类化合物:硫酸阿糖胞苷、XX 他滨漂呤抗类化合物抗剂:XX 漂呤叶酸片抗类化合物抗剂:甲氨蝶呤、培美曲塞、亚叶酸钙

【练习题】

属漂呤类抗类化合物的药物是甲氨蝶呤巯嘌呤羟喜树碱氟脲嘧啶阿糖胞苷【标准答案】B【答案解析】漂呤类抗类化合物有巯嘌呤、硫鸟嘌呤等。

关键考试点:靶向治疗抗癌新药

多见酪氨酸激酶缓聚剂,伊马替尼(第一个投入市场的蛋白质酪氨酸激酶缓聚剂)。易瑞沙是第一个可选择性外皮细胞生长因子蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂,用以非小细胞肺癌、转 移性非小细胞肺癌治疗。索拉菲尼是内服的、功效于好几个蛋白激酶靶标的抗癌药品,用以晚中后期肾细胞癌治疗的治疗, 能够得到显著而持续的治疗功效。

【练习题】

以下归属于多靶标蛋白激酶缓聚剂类抗癌药品是甲磺酸伊马替尼易瑞沙厄洛替尼索拉菲尼硼替佐米【标准答案】D【答案解析】索拉菲尼是内服的、功效于好几个蛋白激酶靶标的抗癌药品,用以晚中后期肾体细胞 癌治疗的治疗。

关键考试点:放射性物质治疗法与有机化学治疗法的止吐药

拮抗作用 5-HT3 蛋白激酶的止吐药早已变成 防癌治疗中輔助应用的止吐药,关键有昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,帕洛诺司琼和阿扎司琼等。

分类 药物 构效关系与特点
5-HT3 CH3 由咔唑酮和 2-羟基咪唑构成,咔唑环上
蛋白激酶拮 O N N 的 3 位碳为手性碳,临床医学上采用外消旋
抗剂
N
CH3
昂丹司琼
CH3N H NOO托烷司琼 由吲哚环和托品醇构成,对外开放周神经细胞
和神经中枢内 5-HT3 蛋白激酶具高可选择性拮
抗功效
H3C N 由吲唑环和中氮双孔构成,药物半衰期较为长,
N N HN CH3 每日仅需注入一次;
O 可选择性高,无上运动神经元反映等药不良反应
格拉司琼

【练习题】

具备哪一些特点构造中带有咔唑构造具备手性碳原子,其 S 体活力超过 R 体活力具备手性碳原子,其 R 体活力超过 S 体活力为可选择性的 5-HT3 受体拮抗剂构造中带有咪唑环【标准答案】ACDE【答案解析】昂丹司琼分子结构是由咔唑酮和 2-羟基咪唑构成,咔唑环上的 3 位碳具备手性分子,在其中(R)体的活力比较大,临床医学上应用外消旋体。昂丹司琼为强力、高可选择性的 5-HT3受体拮抗剂。

关键考试点:内服液体药物的常见辅材-油漆稀释剂、润湿剂、粘合剂

主要用途 举例说明
油漆稀释剂/填充料(主药使用量小 木薯淀粉、乳清蛋白、麦芽糊精、绵白糖、预胶化淀粉、微晶纤维素(MCC,
于 50mg 时添加) 干粘合剂)、碳酸盐类、甘油果糖
润湿剂 纯净水、酒精
粘合剂 木薯淀粉浆、羧甲基纤维素(MC)、羟丙甲基纤维素(HPC,可用作粉末状立即压片糖果)、羟丙甲甲基纤维素(HPMC)、羧甲基甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、聚维酮(PVP)、果胶、聚乙二醇(PEG)

【练习题】下列不属于粘合剂的是A.CMC-NaB.HPC C.MC D.MCC E.HPMC【标准答案】D【答案解析】MCC:微晶纤维素,归属于常见的填充料;留意此题中每个简称的含意,ABCE 都归属于片状常见的粘合剂。

关键考试点:内服液体药物的常见辅材-崩解剂

主要用途 举例说明
崩解剂(缓控释片、口润喉片、口服液、舌底片不用) 干淀粉、羧甲基木薯淀粉钠(CMS-Na)、低替代羟丙基甲基纤维素(L-HPC)、化学交联羧甲基甲基纤维素钠(CCMC-Na)、化学交联聚维酮(PVPP)、泡腾崩解剂(硫化物/碳酸氢盐+碱类)

【练习题】以下辅材中,崩解剂是A.PEGB.HPMC C.PVP D.CMC-Na E.CCMC-Na【标准答案】E【答案解析】化学交联羧甲基甲基纤维素钠(CCMC-Na)是崩解剂,其他选择项均为粘合剂。 关键考试点:内服液体药物的常见辅材-润滑液

主要用途 举例说明
润滑液 硬脂酸镁(MS)、硅微粉硅橡胶、轻钙粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硝酸钠

【练习题】

以下辅材中不能做为润滑液的是硅微粉硅橡胶羧甲基纤维素月桂醇甘露醇轻钙粉氢化植物油【标准答案】B【答案解析】羧甲基纤维素是较常用的粘合剂,并不是润滑液。 关键考试点:内服液体药物的常见辅材-释放出来调理剂

释放出来调理剂 原材料类型 普遍种类
框架型 吸水性疑胶框架原材料 羧甲基甲基纤维素钠(CMC-Na)、羧甲基纤维素(MC)、羟丙甲甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)
不可溶框架原材料 聚聚甲基丙烯酸(EudragitRS,EudragitRL)、乙基纤维素(EC)、高压聚乙烯、无毒性聚乙烯、丁二烯-丙烯酸丁酯聚合物、硅胶
微生物溶蚀性框架原材料 动物脂肪、液体石蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单聚醚甘油酯
薄膜包衣膜型 不可溶纤维材料 乙基纤维素(EC)
肠可溶纤维材料 丙烯酸乳液 L 和 S 型、纤维素酯酞酸酯(CAP)、冰醋酸羟丙甲甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)

【练习题】

以下辅材中不用以框架型缓凝原材料的是高压聚乙烯羟丙基甲基纤维素酞酸酯聚维酮壳聚糖羧甲基纤维素【标准答案】B【答案解析】羟丙基甲基纤维素酞酸酯为薄膜包衣膜型原材料。 关键考试点:内服液体药物的薄膜包衣原材料

分类 原材料
薄膜包衣原材料 胃溶型 羟丙甲甲基纤维素(HPMC)、羟丙基甲基纤维素(HPC)、丙烯酸乳液 IV 号、高压聚乙烯二丙二醇丁醚(PVP)和高压聚乙烯缩溴化氢二乙氨甲酸(AEA)
肠溶型 树胶、纤维素酯酞酸酯(CAP)、丙烯酸乳液类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)
水不溶型 乙基纤维素(EC)、纤维素酯
别的 增粘剂 水溶增粘剂(如丙二醇、凡士林、聚乙二醇等)和非水溶增粘剂(如凡士林三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等)
致孔剂(释放出来调理剂) 绵白糖、氧化钠、表活剂和 PEG
遮光剂 二氧化钛

【练习题】

下列为胃溶型塑料薄膜衣原材料的是A.乙基纤维素B.PVP纤维素酯丙烯酸乳液Ⅱ号丙烯酸乳液Ⅰ号【标准答案】B【答案解析】PVP:高压聚乙烯二丙二醇丁醚,归属于胃溶型的塑料薄膜衣原材料。乙基纤维素和纤维素酯归属于水不溶型的塑料薄膜衣原材料;丙烯酸乳液Ⅰ号、Ⅱ号归属于肠可溶塑料薄膜衣原材料。

关键考试点:内服药粉特点

①一般为超细粉,粒度小、比表面大、易分散化、见效快;②制取工序简易,使用量易于控制,有利于尤其人群如婴儿与老年人吃;③包裝、存储、运送及带上较便捷;④针对中药材药粉,其包括各种各样膳食纤维和不可以溶解水的成分,详细储存了中药材的药效。缺陷:因为药粉的粒度分布比较大,通常对中药制剂的吸水性、有机化学活力、味道、刺激、挥发物等特性危害比较大,故对光线、湿、热敏感的药物一般不适合做成药粉。

【练习题】

有关药粉特点的观点,不正确的是粒度小、比表面新易分散化、见效快特别是在适合湿比较敏感药品包装设计、存储、运送、带上较便捷有利于婴儿、老年人吃【标准答案】C【答案解析】因为药粉的粒度分布比较大,通常对中药制剂的吸水性、有机化学活力、味道、刺激、 挥发物等特性危害比较大,故对光线、湿、热敏感的药物一般不适合做成药粉。

关键考试点:内服片状的品质规定

新项目 详尽规定
强度 >50N
脆碎度 <1%
净重差别 均值片重<0.30g,净重差别程度±7.5%;均值片重≥0.30g,净重差别程度±5.0%
崩解时限 一般片状 15min;缓释片、可溶解片 3min;舌底片、咀嚼片 5min;塑料薄膜糖衣片30min;肠溶糖衣片 60min
成分匀称度 剂量药物或功效比照强烈的药物符合规定
微生物学规定 符合规定

【练习题】下列关于片状品质需要的描述中正确的是脆碎度低于 2%为合格品均值片重为 0.2g 的片状,净重差别程度是±5%一般片状的崩解时限是 5 分鐘舌底片咀嚼片崩解时限为 3 分鐘剂量的药物或功效比照强烈的药物,应合乎成分匀称度的规定【标准答案】E【答案解析】脆碎度低于 1%为合格品,均值片重为 0.2g(低于 0.30g)的片状,净重差别程度是±7.5%,一般片状的崩解时限是 15 分鐘;缓释片、可溶解片为 3 分鐘;舌底片、咀嚼片为 5 分鐘;塑料薄膜糖衣片为 30 分鐘;肠溶糖衣片规定在盐酸溶液中 2 钟头内不可以有缝隙、溶散或溶化状况,在 pH6.8 聚磷酸盐缓冲溶液中 1 钟头内所有融解并利用不锈钢筛网等。

关键考试点:胶囊剂的特点

优势 缺陷
遮盖欠佳嗅味 囊壳受温度湿度危害大
提升可靠性 产品成本较高(与片状比照)
见效快,溶出度高(与片状比照) 尤其人群(老少)内服艰难
液体药物固态制剂化 不适合做成胶襄的药物:溶液或稀乙醇溶液药物;风化层性药物;强吸水性 的药物;代烃药物;带有挥发物、小分子水物质的 液态药物;O/W 型溶剂药物
完成药物缓凝、缓控和精准定位释放出来

【练习题】以下合适做成胶囊剂的药物是易风化层的药物吸水性的药物药物的稀醇溶液具备异味的药物油溶性药物的 O/W 乳浊液【标准答案】D【答案解析】胶囊剂型对內容物具备一定的规定,一些药物不适合制取成胶囊剂。比如:①会造成 囊壁融化的溶液或稀乙醇溶液药物;②会造成 囊壁变软的风化层性药物;会造成 囊 壁脆裂的强吸水性的药物;③造成 果胶转性的代烃药物;④会造成 囊材变软或融解的带有挥 发性、小分子水物质的液态药物;⑤会造成 囊壁变松的 O/W 型溶剂药物。

关键考试点:胶囊剂的品质规定

新项目 品质规定
水份(中药材) ≤9.0%
装量差别程度 均值装量<0.30g,装量差别程度±10%;均值装量≥0.30g,装量差别程度±7.5%(中药材±10%)
崩解时限 硬胶囊 30min;胶囊、肠溶胶囊 1h

【练习题】《国内药典》要求肠溶胶囊所有溶散的限期是A.10minB.15min C.20min D.30min E.60min【标准答案】E【答案解析】盐酸溶液中检验 2 钟头(不用隔板),不可有缝隙或溶散状况;取下电动吊篮, 用小量水涤;人力肠液中检验(加隔板)1 钟头应所有溶散。

关键考试点:内服滴丸剂的界定

滴丸剂指药物与适合的栽培基质加温熔化搅拌,再滴进不混溶溶、互相功效的冷疑物质新技智能 成的球型或类球型中药制剂。

【练习题】

药物与栽培基质加温熔化搅拌后,滴进不混溶溶、互相功效的冷却液中收拢成球型的中药制剂滴丸滴丸剂脂质体靶向治疗溶剂脂质体【标准答案】B【答案解析】滴丸剂是指固态或液态药物与适合的栽培基质加温熔化后融解、乳状液或混悬在 栽培基质中,再滴进不混溶溶、互相功效的冷却液中,因为液体表面张力的功能使液体收拢成球形而 做成的中药制剂,关键供结巴。

关键考试点:内服滴丸剂的特点

机器设备简易、实际操作便捷、加工工艺周期时间短、生产效率高,品质平稳,使用量精确,遇热時间 短,易空气氧化及具挥发物的药物能延长可靠性。可使液体药物固形化。用固态分散化技术性制作的滴丸具备消化吸收快速、溶出度高的特点。发展趋势了耳、骨科应用药的新制剂,可具有延效功效。

【练习题】

从滴丸剂构成及制作方法看,有关滴丸剂的特点,观点不正确的是加工工艺时间长发展趋势了耳、骨科应用药新制剂栽培基质容下液体药物量大,故可让液体药物干固机器设备简易、实际操作便捷、有利于劳动防护用固态分散化技术性制作的滴丸具备消化吸收快速,溶出度高的特点【标准答案】A【答案解析】此题关键考察滴丸剂的特点。滴丸剂机器设备简易、实际操作便捷、加工工艺周期时间短、 生产效率高。

关键考试点:内服滴丸剂的栽培基质

水溶栽培基质:聚乙二醇类(聚乙二醇 6000、聚乙二醇 4000 等),硬脂酸钠、凡士林果胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单聚醚酯(S-40)。脂溶性栽培基质:聚醚、单聚醚甘油酯、氢化植物油、虫蜡、液体石蜡。

【练习题】

内服滴丸剂的脂溶性栽培基质是果胶聚醚泊洛沙姆聚乙二醇 4000聚乙二醇 6000【标准答案】B【答案解析】滴丸剂常用的栽培基质一般具有相近疑胶的不等温过程胶体溶液疑胶互转性,分成两类:水溶栽培基质常见的有聚乙二醇类(如聚乙二醇 6000、聚乙二醇 4000 等)、泊洛沙姆、果胶等。脂溶性栽培基质常见的有聚醚、单聚醚甘油酯、氢化植物油、虫蜡、液体石蜡等。 关键考试点:原浆、油类体系剂的有机溶剂

新项目 详尽种类
有机溶剂 极性溶剂:水、凡士林、二甲基亚砜
半极性溶剂:酒精、丙二醇、聚乙二醇
非极性溶剂:人体脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸丁酯

【练习题】

以下归属于极性溶剂的是丙二醇酒精聚乙二醇二甲基亚砜液状石蜡【标准答案】D【答案解析】二甲基亚砜归属于极性溶剂;而丙二醇、酒精和聚乙二醇归属于半极性溶剂, 而液体石蜡归属于非极性溶剂。

关键考试点:原浆、油类体系剂的额外剂-增溶剂、助有机溶剂、潜有机溶剂

新项目 详尽种类
增溶剂 聚槐果酯、聚氧乙烯油酸酯
助有机溶剂 苯甲酸钠、碘酸钾、高压聚乙烯二丙二醇丁醚
潜有机溶剂 酒精、丙二醇、凡士林、聚乙二醇

【练习题】制取棘籽碘溶液时,添加的碘酸钾的效果是增溶剂助溶剂极性有机溶剂潜有机溶剂添加剂【标准答案】B【答案解析】难可溶药物与加盟的第三种化学物质在溶液中产生可溶分子结构间的络离子、缔 合物或复盐等,以增加药物在溶液中的溶解性。这第三种化学物质称之为助有机溶剂。助有机溶剂多见一些 有机物以及酸盐如苯甲醛、碘酸钾等,氟苯或丙烯胺化学物质如乙二胺等,一些水溶高分子化 合物如高压聚乙烯二丙二醇丁醚等。

关键考试点:原浆、油类体系剂的额外剂-添加剂、矫味剂、添加剂

新项目 详尽种类
添加剂 苯甲醛(钠)、山梨酸(钾)、对甲基苯甲醛酯(尼泊金)、酒精
矫味剂 甜味素:绵白糖、山梨糖醇、甘油果糖、甜菊苷、阿司帕坦
空气清香剂:青柠檬、薄荷水、八角茴香水、香料
胶浆剂:阿拉伯胶、琼脂粉、甲基纤维素类
泡腾剂:有机物+碳酸氢纳
添加剂 太妃糖、胡罗卜素、姜黄、柠檬黄、苏木、焦糖色

【练习题】适合作为矫味剂的化学物质不包括糖精钠单糖桨太妃糖泡腾剂薄荷水【标准答案】C【答案解析】此题关键考察矫味剂的类型。常见的有自然和生成的甜味素、空气清香剂、胶 浆剂、泡腾剂,糖精钠和单糖桨是甜味素,薄荷水是空气清香剂。太妃糖是添加剂并不是矫味剂。

关键考试点:表活剂的分类

【练习题】归属于非无机化合物表活剂的是苯扎溴铵司盘磺酸氮化合物大豆卵磷脂苯扎氯铵【标准答案】B【答案解析】磺酸氮化合物归属于阳离子型表活剂。司盘归属于非无机化合物表活剂。苯扎 氯铵、苯扎溴铵归属于正离子型表活剂。

关键考试点:低分子结构输液剂的举例说明

分类 案例
输液剂 乙酰氨基酚原浆、油类:PEG400-助有机溶剂、增稠剂 地高辛原浆、油类:β-环糊精-增溶剂
芬芳液剂 薄荷水:轻钙粉-增稠剂 吸咐、助滤金银花露
醑剂 香薄荷醑
酊剂 颠茄酊、橙子皮酊
酏剂 地高辛酏剂
糖浆剂 棘籽磷酸可待因糖桨、硫酸铝糖桨

【练习题】归属于低分子结构输液剂的是薄荷水胃蛋白酶合剂纳米银抗菌胶体溶液布洛芬颗粒内服混悬剂鱼肝油乳【标准答案】A【答案解析】薄荷水归属于芬芳液剂,是低分子结构输液剂。B 是高分子材料输液剂,C 是胶体溶液剂,D 是内服混悬剂,E 是内服溶剂。

关键考试点:内服混悬剂的品质规定

新项目 规定
地基沉降容量比 F 地基沉降物的容量与地基沉降前混悬液的体积之比;F 值在 0~1 中间,F 愈大混悬剂就愈平稳
斜板沉淀池度β 由斜板沉淀池所引起起的沉淀物容量增加的倍率;β值愈大,斜板沉淀池实际效果越好,混悬剂的可靠性愈高
再次分散性 优质的混悬剂在存储后再振摇,地基沉降物理应能迅速再次分散化,进而确保吃时的匀称性、分使用量的精确性
颗粒尺寸 混悬剂中颗粒的尺寸,立即影响到混悬液的可靠性,还会继续危害混悬剂的药力及溶出度
流变学 主要是用转动黏度计测量混悬液的流动性曲线图,由流动性曲线图的样子明确混悬液的流动性类型,以点评混悬液的流变学特性

【练习题】下列有关混悬剂的观点正确的是A.F 值越小混悬剂越平稳β值越小混悬剂越平稳混悬剂中颗粒尺寸对其可靠性危害并不大可以用浊度仪测量混悬液的流变学优质的混悬剂在存储后再振摇,地基沉降物理应能迅速再次分散化【标准答案】E【答案解析】F 值和β值越大混悬剂越平稳,颗粒尺寸可以直接危害混悬剂的可靠性。主要是用转动黏度计测量混悬液的流动性曲线图,由流动性曲线图的样子明确混悬液的流动性类型,以点评 混悬液的流变学特性。

关键考试点:内服混悬剂的增稠剂

【练习题】混悬剂使得颗粒 Zeta 电位差升高的电解质溶液是润湿剂反混凝剂混凝剂助悬剂增稠剂【标准答案】B【答案解析】如添加电解质溶液后使ζ电位差升高,阻拦颗粒中间的撞击集聚,这一操作过程称之为 反斜板沉淀池,能开反斜板沉淀池效果的电解质溶液称之为反混凝剂。

关键考试点:溶剂的可靠性

基本原理状况

分层次 分散介质和助悬剂中间的硬度差
斜板沉淀池 ζ电位差降低
转相 破乳剂特性转变,如 O/W 转换为 W/O 型
合拼 乳状液膜一部分裂开
裂开 微生物菌种环境污染,溫度过高或过低,添加与破乳剂功效的化学物质
劣变 微生物菌种环境污染,油、破乳剂等产生霉变

【练习题】溶剂由 O/W 型变换为 W/O 型的情况称之为溶剂的斜板沉淀池分层次转相合拼毁坏【标准答案】C【答案解析】溶剂因为一些情况的变动而更改溶剂的类型称之为转相,由 O/W 型变换为W/O 型或由 W/O 型变换为 O/W 型。关键考试点:注射液的额外剂

注射液的额外剂 举例说明
抗氧剂 亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠:用以弱碱性溶液;亚硫酸氢钠、亚硫酸钠:用以酸性水溶液
金属离子抗氧化剂 乙二胺四乙酸二钠/依地酸二钠(EDTA-2Na)
缓冲剂(调整 pH) 冰醋酸-乙酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸菌
助悬剂 羧甲基甲基纤维素、果胶、阿拉伯胶
增稠剂 肌酐、甘氨酸、烟酰胺原液、心酸钠
助溶/湿润/破乳剂 司盘、PVP、大豆卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠
抗菌剂 三氯叔丁醇、苯甲醇、甲酸、甲酚、尼泊金
局部麻醉剂(止疼) 硫酸普鲁卡因、利多卡因
等渗调理剂 氧化钠、葡萄糖水、凡士林
填充料 乳清蛋白、甘油果糖、甘氨酸
保护膜 乳清蛋白、绵白糖、麦牙糖、人血红蛋白浓度

【练习题】

在某注射液中添加亚硫酸氢钠,其功效很有可能为抗菌剂金属材料抗氧化剂缓冲剂抗氧剂增溶剂【标准答案】D【答案解析】表活剂在注射液中可以作为增溶剂、润湿剂、破乳剂。亚硫酸氢钠是 注射液中较常用的抗氧剂。

关键考试点:注射液的品质规定

检验新项目 品质规定
pH 和血夜 pH 相同或相仿;一般为 4~9
渗透浓度 与渗透压同样或微偏高
可靠性 具备必需的物理化学可靠性和有机化学可靠性
安全性特点 对人体不含毒性、无刺激,降血压化学物质符合要求
澄澈 水溶液型注射剂应澄澈,不可带有由此可见的杂质或不可溶颗粒
无菌检测 没有一切活的微生物菌种
无热原 没有热原

【练习题】有关注射液的观点不正确的是注射液给药不方便,易产生互相污染注射液药力快速、使用量精确注射液应具备与血液同样的或微偏低的渗透浓度注射液内不宜带有一切活的微生物菌种注射液 pH 一般调节在 4~9 的范畴内【标准答案】C【答案解析】注射液应具备与血液同样的或微偏高的渗透浓度。 关键考试点:危害药物溶解性的基本要素及增加溶解性的方法

危害因素 增加溶解性方法
药物分子式与有机溶剂 做成酸盐;应用混和有机溶剂
溫度 提升溫度
药物的晶体结构 做成碳化物
颗粒尺寸 微脱层
添加第三种化学物质 添加增溶剂、助有机溶剂

【练习题】

以下哪一种方法不可以增加药物的溶解性添加助有机溶剂添加增溶剂应用混和有机溶剂做成可溶性盐添加助悬剂【标准答案】E【答案解析】增加药物溶解性的方法除开 ABCD 四项外,也有一种便是做成碳化物;而助悬剂主要是增加助悬剂的粘度,以降低颗粒沉速,增加颗粒的吸水性,避免结晶体的转 型。但助悬剂不可以增加药物溶解性,因此此题选 E。

关键考试点:针剂灭菌粉末状的特点

临用前要杀菌注射用水或盐水融解后注入适用水里不稳定,尤其是对寒湿比较敏感的抗菌素和生物制药

【练习题】

针对可溶强电解质,但在溶液中不稳定的药物合适做成胶体溶液型注射液溶剂型注射液水溶液型注射液混悬型注射液针剂灭菌粉末状【标准答案】E【答案解析】水里不稳定的药物制取成针剂灭菌粉末状,临用前再用杀菌注射用水稀释液 融解,那样可以确保药品的可靠性。

关键考试点:干冻中药制剂疑难问题及造成基本原理

难题 基本原理
水分含量较高 装进液层过厚、真空值不足、干躁时供暖不够、干躁時间不足、冷却器溫度较高
喷雾瓶 预冻溫度过高或時间过短、商品冻洁不实、提升供暖过快、部分超温
商品外形不细腻或委缩 最先产生的机壳构造较高密度、试品粘度比较大

【练习题】冷却器溫度较高会致使水分含量较高喷雾瓶商品外观设计不圆润脏东西装量差别大【标准答案】A【答案解析】水分含量较高的工作原理:装进液层过厚、真空值不足、干躁时供暖不够、干躁 時间不足、冷却器溫度偏高。

关键考试点:脂质体的品质规定

检验新项目 规定
形状、粒度以及遍布 注入给药脂质体的粒度应低于 200nm
包裹率 ≥80%
载剂量 越大越易达到临床医学必须
可靠性 物理学可靠性 漏水率表明
有机化学可靠性 不饱和脂肪酸空气氧化指数值、不饱和脂肪酸量的测量

【练习题】脂质体的包裹率不能小于A.50%B.60% C.70% D.80% E.90%【标准答案】D【答案解析】一般规定脂质体的药物包裹率达 80%之上。关键考试点:膏药的特点

【练习题】

以下归属于膏药的缺点的是可以防止肝部的首过效应存有肌肤新陈代谢与储备库功效可以提升药物的功效時间,减少给药频次通过肌肤消化吸收能起全身上下治疗功效适用宝宝、老年人和不适合内服的患者【标准答案】B【答案解析】膏药的局限:(1)因为见效慢、不宜规定见效快的药物;(2)大规模给药,很有可能对肌肤造成刺激和过敏;(3)存有肌肤的排泄与储备库功效;(4)药物消化吸收的个别差异和给药位置的差距比较大。

关键考试点:眼用中药制剂额外剂

类型 种类
pH 调理剂 聚磷酸盐缓冲溶液、硼酸缓冲溶液、硼酸盐缓冲溶液(硼酸和硼沙配置)
渗透浓度调理剂 氧化钠、葡萄糖水、硼酸、硼沙
抗菌剂 三氯叔丁醇、对甲基苯甲酸甲酯与丙酯混合物质、氯化苯甲羟胺、氰化钠苯汞、硫柳汞、苯乙醇
粘度调理剂 羧甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、丙烯酸乳液
别的额外剂 增溶剂、助有机溶剂、抗氧剂

【练习题】以下不用以调整眼用中药制剂粘度的是苯乙醇羧甲基纤维素聚维酮丙烯酸乳液聚乙二醇【标准答案】A【答案解析】苯乙醇为抗菌剂。

关键考试点:肌肤给药的液态中药制剂的分类及特点

分类 界定 特点
搽剂 原材料药物用酒精、油或合适的有机溶剂做成的水溶液、乳浊液或混悬液,供无损坏肌肤擦抹用的液态中药制剂 无损坏肌肤用,应用时用劲搓揉
涂剂 含原材料药物的水溶性或油溶性水溶液、乳浊液、混悬液,供临用前要消毒杀菌绷带或药棉等绵软原材料蘸取擦抹肌肤 或口腔内部与咽喉粘膜的液态中药制剂 大多数为消毒杀菌或消肿药物的凡士林水溶液,也可以用酒精、食用油为有机溶剂
涂层剂 原材料药物融解或分散化于带有膜原材料有机溶剂中,涂搽患部 开启后数最多应用 4 周
后产生塑料薄膜的外敷液态中药制剂
洗液 含原材料药物的水溶液、乳浊液、混悬液,供冲洗或擦抹无损坏肌肤或腔道用的液态中药制剂 易霉变的洗液临用前配置

【练习题】特供无破损肌肤肌肤表层擦抹用的液态中药制剂称之为涂层剂溶剂搽剂涂剂洗液【标准答案】C【答案解析】搽剂是指原材料药物用酒精、油或合适的有机溶剂做成的水溶液、乳浊液或混悬液, 供无损坏肌肤擦抹用的液态中药制剂。

关键考试点:喷雾剂的特点

优势 便携式、经久耐用、便捷 比电子烟雾化器非常容易提前准备,治疗时间较短 使用量均一性优良 大气气溶胶产生与患者的吸进个人行为不相干 全部 MDIs 的操作方法和吸进方法类似 髙压下的內容物可避免病原菌入侵缺陷 很有可能会导致病患者肺脏使用量较低和(或)不均匀一 一般肺脏堆积量较低 没法寄送大使用量药物 大部分原有的 MDIs 沒有使用量电子计数器

【练习题】

以下相关喷雾剂特点的描述不正确的是简约、便携式、经久耐用、便捷、多使用量比电子烟雾化器非常容易提前准备,治疗时间较短优良的使用量均一性可用以寄送大使用量药物髙压下的內容物可避免病原菌入侵【标准答案】D【答案解析】喷雾剂闸阀对系统药物使用量有一定的限定,没法寄送大使用量药物,因此此题 D 观点不正确,此题应当选 D。

关键考试点:喷雾剂的推进剂剂和附带剂

类型 举例说明
抛射剂 氢氟乙烷:HFA-134a(四氟乙烷)和 HFA-227(七氟丙烷) 氮氧化合物:关键种类有丙烷气、正丁烷和异丁烷缩小汽体:关键有二氧化碳、N2、一氧化氮等
潜有机溶剂 酒精、丙二醇、凡士林、聚乙二醇
润湿剂 纯净水和酒精

【练习题】可做为喷雾剂抛射剂的是酒精七氟丙烷聚槐果酯 80维他命 C液状石蜡【标准答案】B【答案解析】常见的推进剂剂有氢氟乙烷、氮氧化合物及缩小汽体。七氟丙烷归属于氢氟乙烷。

关键考试点:栓剂栽培基质

【练习题】下边归属于栓剂植物油脂性栽培基质的是豆蔻酸酯聚乙二醇 4000聚乙二醇 1000凡士林果胶泊洛沙姆【标准答案】A【答案解析】豆蔻酸酯归属于半生成油酸甘油酯,其归属于栓剂的油污性栽培基质;BCDE 都归属于水溶栽培基质。

关键考试点:微囊的特点

提升药物的可靠性。遮盖药物的欠佳异味。避免药物在胃内降解,减少药物对胃的刺激。操纵药物的释放出来。使液体药物固体化。减少药物的搭配转变。使药物浓集于靶区,提升治疗效果,降低慢性毒药不良反应。

【练习题】

下列有关药物微囊化的基本特征不正确的是可提升药物的可靠性遮盖药物的欠佳异味减少药物对胃的刺激减少药物的搭配转变加速药物的释放出来【标准答案】E【答案解析】微囊可以减缓药物的释放出来,提升药物功效時间,达到高效目地,不可以迅速 释放出来。

关键考试点:微囊化原材料

分类 详尽种类
天然高分子囊材 果胶、阿拉伯胶、海藻酸盐
半生成高分子材料囊材 羧甲基甲基纤维素盐、纤维素酯酞酸酯、乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙甲甲基纤维素
生成高分子材料囊材 降解 聚碳酯、聚碳水化合物、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯聚合物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段聚合物等(PLA 和 PLGA 是被 FDA 准许的可降解材料)
非降解 不会受到 pH 危害:丙烯酸树脂、硅胶;可在一定 pH 标准下融解:聚丙烯酸乳液、丙烯酸乳液

【练习题】以下辅材中,可降解的生成高分子材料囊材是A.CMC-NaB.HPMC C.EC D.PLGA E.CAP【标准答案】D【答案解析】PLA 和 PLGA 是被 FDA 准许的可降解材料,且已投入市场。关键考试点:药物的转运方法-被动转运

转运方法 浓度梯度 耗费动能 饱和状态性 竞争 非特异 缓聚剂危害
被动转运 滤过
简单扩散

【练习题】

有关处于被动蔓延(装运)特点的观点,不正确的是不用媒介不损耗动能是以浓度较高的地区向较低浓度的地区的装运装运速度膜两边的含量差反比无饱和状态状况【标准答案】D【答案解析】被动转运是化学物质从浓度较高的地区向较低浓度的地区的装运。装运速度膜两边的 浓度值差正相关,装运全过程不用媒介,不损耗动能。膜对根据的化学物质无尤其可选择性,不会受到共 存的其它化学物质的危害,即无饱和状态状况和市场竞争抑止状况,一般也无位置非特异。药物大部分以 这类办法根据生物膜系统。被动转运包含滤过和简单扩散。

关键考试点:药物的转运方法-媒介装运

转运方法 浓度梯度 耗费动能 饱和状态性 竞争 非特异 缓聚剂危害
媒介装运 主动转运
易化扩散 -

【练习题】相关易化扩散的特性不正确的是不损耗动能有饱和具备构造非特异装运速度较被动转运进一步提高不用媒介开展装运【标准答案】E【答案解析】易化扩散又被称为中介公司装运,就是指一些化学物质在细胞质媒介的幫助下,由膜的高 浓度值一侧向较低浓度的一侧装运的全过程。

关键考试点:药物的转运方法-膜动装运

转运方法 定义
膜动装运 胞饮 摄入液态到组织细胞内
吞食 摄入颗粒或大分子物质到组织细胞内
胞吐 大分子物质从体细胞内转至体细胞外

【练习题】体细胞根据膜动装运摄入液态的转运方法是滤过简单扩散胞饮吞食胞吐【标准答案】C【答案解析】体细胞根据膜动装运摄入液态称之为胞饮,摄入的是颗粒或大分子物质称吞食, 大分子物质从体细胞内装运到細胞外称之为胞吐。

关键考试点:注入给药

注入种类 注入位置 注入量 特点
静脉输液 静脉 数mL至数升 无消化吸收全过程,溶出度 100%
皮下注射 全身肌肉内 2~5ml 油水溶液或混悬剂可充分发挥高效功效
皮内注射 外皮与肌肉组织中间 1~2ml 适用需提升功效的时间的药物
皮下注射 牛皮 ≤0.2ml 用以诊治判断和皮肤过敏实验
动脉注射 靶机构或人体器官 - 用以恶性肿瘤治疗

【练习题】不会有消化吸收环节的给药途径是静脉输液腹部注入内服给药皮下注射肺脏给药【标准答案】A【答案解析】题中考察药物的消化吸收。消化吸收就是指药物从给药位置抵达全身上下血液循环的全过程。 因而腹部注入、皮下注射、内服给药、肺脏给中药有消化吸收全过程,静脉输液则沒有。故题中回答应取 A。

关键考试点:药学基本要素

【练习题】病患者,男士,60 岁,患充血性慢性心衰,选用利尿剂治疗。药物 A 和 B 具备同样的有利排尿体制。5mg 药物 A 与 500mg 药物 B 能够发生同样的有利排尿抗压强度,这提醒药物 B 的效率小于药物 A药物 A 比药物 B 的效价抗压强度强 100 倍药物 A 的毒副作用比药物 B 低药物 A 比药物 B 更安全性药物 A 的功效时程比药物 B 短【标准答案】B【答案解析】药物效价抗压强度就是指达到某效用的药物使用量,5mg 药物 A 与 500mg 药物 B 能够发生同样的有利排尿抗压强度,即同样的效用,其 B 药物使用量是 A 药物的 100 倍,效价抗压强度 A 比 B 强 100 倍。关键考试点:药物的时-效曲线图中的药学定义融合时-效趋势图开展区别把握。从时-效曲线图衍化出如下所示药学基本要素,有至关重要的临床表现。见效時间指给药至时-效曲线图与合理效用线初次交叉点的時间,意味着药物产生治疗效果之前的替伏期。较大效用時间即给药后功效达到最高值的時间。治疗效果保持時间指从见效時间逐渐到时-效曲线图降低到与合理效用线再度交叉点中间的時间。这一主要参数对持续反复应用药时挑选应用药的时间间隔有参照实际意义。功效残余時间指曲线图从降至合理效用线下列到功效彻底消退中间的時间。如在这里一段时间内第二次给药,则须考虑到上次应用药的残余功效。

【练习题】

时-效曲线图上从见效時间逐渐到时-效曲线图降低到与合理效用线再度交叉点中间的时长为见效時间较大效用時间达峰時间治疗效果保持時间功效残余時间【标准答案】D【答案解析】治疗效果保持時间指从见效時间逐渐到时-效曲线图降低到与合理效用线再度相 相交点中间的時间。

关键考试点:药物的治疗功效

治疗功效 界定 举例说明
对因治疗 清除原发性致得病缘故子 抗菌素消灭微生物
对症治疗治疗 改进病患者疾病症状 镇痛药降低人体体温、减轻痛楚; 硝酸甘油减轻心梗;抗高血压的药降低血压值
填补(取代)治疗 填补身体营养成分或新陈代谢化学物质不够 填补补铁剂治疗贫血;填补甘精胰岛素治疗糖尿病患者

【练习题】归属于对因治疗的药物功效方式甘精胰岛素降低糖尿病患者病患者的血糖值阿斯匹林治疗发烧感冒引起起的发烫坎地沙坦降低血压高病患者的血压值硝酸甘油减轻心梗的发病青霉素钠治疗心肌炎奈瑟菌引起起的流行性感冒脑脊髓膜炎【标准答案】E【答案解析】(1)对因治疗:应用药后能清除原发性致得病缘故子,痊愈病症的药物治疗。如应用抗菌素消灭微生物,达到操纵传染性疾病;(2)对症治疗治疗:应用药后能改进病患者病症的症状。如运用镇痛药降低高烧病患者的人体体温,减轻痛楚;硝酸甘油减轻心梗;抗高血压的药降低病患者过高的血压值等归属于对症治疗治疗。(3)填补治疗方法(取代治疗方法):填补身体营养成分或新陈代谢化学物质不够。如铁中药制剂治疗贫血、糖尿病患者病患者填补甘精胰岛素等归属于填补治疗方法(取代治疗方法)。

关键考试点:药品副作用-后遗症效用、原发性反映

后遗症效用断药后半衰期已降低至最少合理浓度值下列时仍残留的药理学效用。 巴比妥类安眠药引起起“酒醉”状况;长期性应用肾上腺生长激素引起起肾上腺作用降低。原发性反映因为药物的治疗功效所引起起的不良影响,又被称为治疗分歧。 长期性应用抗真菌药物引起起二重感染。

【练习题】

运用巴比妥药物醒后出現的晕眩、困乏等归属于反跳现象毒副作用反映超敏反应后遗症效用原发性反映【标准答案】D【答案解析】后遗症效用:断药后半衰期已降低至最少合理浓度值下列时仍残留的药理学效 应。如巴比妥类安眠药引起起“酒醉”状况。

关键考试点:药品副作用-超敏反应、特异质反映、依赖感、断药反映

超敏反应人体受药物刺激性所产生异常情况的免疫反应。使用量不相干(很小使用量就可以产生);多见于过敏性体质;不容易预料。特异质反映指极少数特异性身体素质病患者对一些药物反映出现异常比较敏感。已经了解特异质反映多是先天性基因遗传出现异常 而致的反映。先天葡萄糖水-6-硫酸铵脱氨酶欠缺的登革热病病患者吃伯氨喹后,非常容易出现亚急性溶血性贫血和高铁动车血红蛋白浓度尿症;隐匿性碱性磷酸酶欠缺者,运用肌肉松驰药琥珀胆碱后,因为提高了肌肉松驰功效而常出 现睡眠呼吸暂停反映。依赖感依赖感可分成生理学依赖感和精神实质依赖感:生理学使赖性又被称为身体依赖感,就是指神经中枢系统软件対长期性应用的药物所造成的一种人体融入情况;一旦断药,将产生一系列生理作用混乱,称之为戒除綜合征。精神实质依赖感就是指数次应用药后让人造成欣快乐,造成使用药者精神世界対所应用药品有一种渴 求接连不断应用的强烈欲望,进而引起逼迫应用药个人行为,以得到达到和防止不适,也称之为成 瘾性。断药反映病患者长期性使用某类药物,忽然停止服药后发生原来病症加重的状况,又被称为回跃反映或反跳。 普萘洛尔、可乐宁(忽然断药,血压值升高)

【练习题】

隐匿性碱性磷酸酶欠缺者,运用琥珀胆碱因为提高了肌肉无力功效而常发生睡眠呼吸暂停反映归属于超敏反应特异质反映毒副作用反映不良反应后遗症效用【标准答案】B【答案解析】隐匿性碱性磷酸酶欠缺者,运用肌肉松驰药琥珀胆碱后,因为提高了全身肌肉松 弛功效而常发生睡眠呼吸暂停反映。归属于特异质反映。

关键考试点:药物的作用机制

类型 特点 举例说明
功效于蛋白激酶 大部分药物作用机制 甘精胰岛素、阿托品(M 蛋白激酶)、肾上腺激素(α、β蛋白激酶)
危害酶促反应 抑止酶促反应 依那普利(ACE)、阿斯匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP 酶)
激话酶促反应 链激酶、碘解磷定(复生碱性磷酸酶)
危害新陈代谢酶 苯巴比妥钠(诱发肝药酶)、氯霉素(抑止肝药酶)
危害钙通道 利多卡因(Na+)、坎地沙坦(Ca2+)
影响核苷酸新陈代谢 氟脲嘧啶(掺加肿瘤干细胞 DNA、RNA 中)、磺胺药(抑止叶酸代谢影响核苷酸生成)、氟喹诺酮(抑止 DNA 螺旋式酶和拓扑异构酶 IV)
填补身体化学物质 补铁剂治疗贫血、甘精胰岛素治疗糖尿病患者;补充营养元素、多种多样营养元素
更改体细胞周边环境的理化性质 氯化铝(抗酸药中和胃酸)、甘油果糖(有利排尿)、甘露醇(透水性泄药)
危害生理学活性物质以及转运体 噻嗪类利尿剂(抑止 Na+-Cl-转运体)
危害免疫功能 环孢素(抑止免疫力)、左旋咪唑(免疫增强药)
非特异性功效 消毒杀菌防腐蚀药、调整血夜酸碱药

【练习题】磺胺类药物的作用机制功效于蛋白激酶危害理化性质危害钙通道影响核苷酸新陈代谢填补身体化学物质【标准答案】D【答案解析】磺胺类抗菌药物根据抑止比较敏感病菌身体叶酸片的新陈代谢而影响核苷酸的生成。 关键考试点:蛋白激酶的特性饱和状态性:蛋白激酶总数是有局限的,其能融合的配规模也是有局限的,蛋白激酶饱和状态后在药物的效果上体现为较大效用。非特异:又被称为专一性、专属性、可选择性,蛋白激酶对配位的化学结构与立体式构造有很高的专一性,特殊的蛋白激酶只有与指定的配位融合。交叉性:绝大部分配位与蛋白激酶融合是根据非共价键,如范德华力、离子键、共价键等,是不可逆转的。敏感度:蛋白激酶能够鉴别周边环境中少量的配位,只需很较低浓度的配位就能与蛋白激酶相结合而造成明显的效用。如胆碱。多元性:同一蛋白激酶可普遍分散于不一样机构或同一机构不一样地区。

【练习题】

有关蛋白激酶所具备的特性,不正确的是敏感度交叉性非特异饱和状态性持续性【标准答案】E【答案解析】蛋白激酶的特性:多元性、敏感度、交叉性、非特异、饱和状态性。 关键考试点:蛋白激酶的信号转导第一信使体细胞外太阳龙宝宝化学物质,活性多肽类化合物、递质、细胞因子及药物归属于第一信使第二信使胞浆内太阳龙宝宝化学物质,包含环磷酸腺苷(cAMP)、环硫酸铵鸟苷(cGMP)、二酰基凡士林(DAG)、三磷酸肌醇(IP )、钠离子(Ca2+)、廿碳烯酸类、一氧化氮(NO,与此同时具备第一信使和第二信使特性)3第三太阳龙宝宝细胞质内太阳龙宝宝,细胞生长因子、转换因素

【练习题】

已确认的第二信使不包括A.cAMPcGMP钠离子甘油二酯三酰甘油【标准答案】E【答案解析】G 蛋白质偶联反应蛋白激酶受体来源于这种配位的信号根据第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DAG、Ca2 )转导至效应器,进而造成微生物效用。DAG 便是甘油二酯。

关键考试点:蛋白激酶的激动药和拮抗作用药的分类

分类 特点
激动药 彻底激动药(吗啡) 与蛋白激酶有较强感染力,本质活力较强
一部分激动药(喷他佐辛) 与蛋白激酶有较强感染力,但本质活力不强,与激动药并且用还可拮抗作用激动药的一部分效用
反方向激动药 对降解态的蛋白激酶感染力超过活性态,融合后引起起与激动药反过来的效用,如苯二氮(艹卓)类
拮抗作用药 竞争拮抗作用药(阿托品) 与蛋白激酶有较强感染力而无本质活力,Emax 不会改变、曲线图平行面偏移
非竞争拮抗作用药 与蛋白激酶有较强感染力而无本质活力,Emax 降低

【练习题】蛋白激酶彻底抑制剂的基本特征是感染力高,本质活力强感染力高,无本质活力感染力高,本质活力弱感染力低,无本质活力感染力低,本质活力弱【标准答案】A【答案解析】将不仅有感染力又有本质活力的药物称之为激动药,他们能与蛋白激酶融合并激话 蛋白激酶而造成效用。依据感染力和本质活力,激动药又能分成彻底激动药和一部分激动药。彻底 激动药对蛋白激酶有很高的吸引力和本质活力;一部分激动药对蛋白激酶有很高的感染力,但本质活力 不强。

关键考试点:药物效用的协同效应

求和功效阿斯匹林共用乙酰氨基酚解热镇痛功效求和 阿替洛尔共用厄贝沙坦降血压功效求和氨基糖苷类抗菌素间共用毒副作用增加提高功效磺胺甲噁唑共用甲氧苄啶抑菌功效提高普鲁卡因共用肾上腺激素局部麻醉功效提升增敏功效钙增敏药增加肌钙蛋白 C 对 Ca2+的感染力

【练习题】

β蛋白激酶阻滞剂与利尿剂共用后降血压功效大大的提高,这类情况称之为敏化功效抑制作用提高功效相辅相成功效求和功效【标准答案】E【答案解析】β蛋白激酶阻滞剂与利尿剂共用后降血压功效大大的提高归属于协同效应中的求和功效。

关键考试点:药物效用的抑制作用

生理拮抗作用自身活性物质组织胺可效果于 H1 组织胺蛋白激酶,引起起支气管炎肌浆网收拢,使动脉血管小静脉和血管扩大,毛细管渗透性增加,引起起血压值降低,乃至心搏骤停;肾上腺激素功效于β肾上腺激素蛋白激酶使支气管炎肌浆网松驰,动脉血管、小静脉和毛细管前括 约肌收拢,可快速减轻心搏骤停,用以治疗过敏性休克;组织胺和肾上腺激素共用则充分发挥生理抑制作用。生物化学性拮抗作用苯巴比妥钠与紧急避孕药共用造成 避孕措施效用降低酸类拮抗作用鱼精蛋白拯救肝素过多引起起的流血药客观拮抗作用组织胺 H1 蛋白激酶阻断药苯海拉明可阻隔组织胺 H1 蛋白激酶激动药的功效;β蛋白激酶阻断药可阻隔异丙肾上腺激素的β蛋白激酶兴奋功效。

【练习题】

以下归属于药客观拮抗作用的是肾上腺激素拮抗作用组织胺治疗过敏性休克β蛋白激酶阻断药可阻隔异丙肾上腺激素的β蛋白激酶兴奋功效苯巴比妥钠与紧急避孕药共用,造成 不小心怀孕了D.SMZ TMP 抑菌功效提高E.氨基糖苷类药物共用肾毒性增加【标准答案】B【答案解析】ABC 归属于抑制作用,DE 归属于协同效应。肾上腺激素拮抗作用组织胺治疗过敏性休克归属于生理拮抗作用,苯巴比妥钠与紧急避孕药共用,造成 不小心怀孕了归属于生物化学性拮抗作用,β蛋白激酶阻断药可 阻隔异丙肾上腺激素的β蛋白激酶兴奋功效归属于药客观拮抗作用。

关键考试点:药动学主要参数及临床表现-速率常数(k)、微生物药物半衰期(t1/2)

主要参数 界定 公式计算 临床表现
速率常数(k) 用于叙述药物身体全过程速度浓度值的关联 k=0.693/t1/2 速率常数越大,说明其身体全过程速率越快
生 物 半 衰 期(t1/2) 药物在身体的量或半衰期降低一半所须要的時间 t1/2=0.693/k 药物半衰期越大,药物从身体内清除变慢

【练习题】某药物在身体按一级动力学清除,假如 k=0.0346h-1,该药物的清除药物半衰期约为 A.3.46hB.6.92h C.12h D.20h E.24h【标准答案】D【 答 案 解 析 】 根 据 公 式 : t1/2=0.693/k 计 算 , 其 中 t1/2 为 药 物 半 衰 期 。 t =0.693/k=0.693/0.0346h-1=20h。1/2

关键考试点:药动学主要参数及临床表现-表观遍布容量(V)、清除率(Cl)

主要参数 界定 公式计算 临床表现
表观遍布容量(V) 身体剂量与半衰期间相互关联的一个占比参量 V=X/C 水溶或正负极大的药物表观遍布容量较小;亲脂药物表观遍布容
积比较大
清除率(Cl) 单位时间从身体内清除的含药血液容积 Cl=kV 肝部或肾功能发生困难时,Cl变小

【练习题】静脉输液某药 80mg,原始半衰期为 20μg/ml,则该药的表观遍布容量 V 为A.0.25LB.4L C.0.4LD.1.6L E.16L【标准答案】B【答案解析】依据公式计算 V=X0/C0,在其中 V 是表观遍布容量,X0 为静脉血管使用量,C0 为原始浓度值。因此 V=80mg/20μg/ml=4L。

关键考试点:时间药学与药物运用

(一)心脑血管病药物的时间运用坎地沙坦对心脏供血不足自主神经系统的危害坎地沙坦日均值使用量 80mg 对心脏供血不足有显著的缓解功效。阿斯匹林对心肌梗塞自主神经系统的危害隔日内服阿斯匹林 325mg 可以显著抑止早上 6~9 时的心肌梗塞的发病高峰期。抗高血压的药对血压值自主神经系统的危害硝苯地平片 100~200mg,每日 2~3 次,早上 06:00 时给药,血压值、心跳的自主神经系统曲线图越来越平整。坎地沙坦对血压值的白天黑夜起伏危害较强,内服 20~60mg,每日 2 次,可合理降低血压值, 并可显著操纵心率的规律性起伏,但不直接影响心跳的自主神经系统。维拉帕米抑止血压值白天黑夜起伏功效与坎地沙坦类似而较差,但能抑止心跳的自主神经系统。(二)止喘药物的时间运用β2 蛋白激酶抑制剂平喘药可采用使用量晨低夜高给药方法。特布他林 08:00 时内服 5mg,20:00 时服 10mg,可使该药的半衰期白天黑夜维持比较平稳,合理操纵哮喘发作;夜间睡前内服沙丁胺醇缓释片 16mg,可获不错治疗效果。氨茶碱类药物大白天消化吸收快,而夜间消化吸收比较慢,采用日低夜高的给药使用量。(三)激素类药物类药物的时间运用激素类药物 08:00 时 1 次给予24小时使用量比 1 天数次给药实际效果非常好,副作用也少。(四)甘精胰岛素的时间运用糖尿病患者病患者的血糖、尿糖都是有自主神经系统(非糖尿病患者病患者不存在规律)。胰岛素泵保持血糖水平的比较平稳。(五)抗癌药品的时间运用抗癌药品波动式给药,相较阶梯性(在一天中有高、低二种使用量)或平均分式(将一天 总产量平分于各次注入)给药法优异。

【练习题】

激素类药物欲想达到不错的治疗实际效果可采用的给药方法是8:00 时 1 次给与24小时使用量晨高夜低9:00 时给药晨低夜高1:00 时给药【标准答案】A【答案解析】激素类药物 08:00 时 1 次给予24小时使用量比 1 天数次给药实际效果非常好,副作用也少。印度的网上药房:。

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南亚先生
  • 本文由 发表于 2021年10月13日13:28:48
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