近十年已发售的诊治前列腺肿瘤药品汇总 。
药道全世界，经济发展找药。
摘 要：恩杂鲁胺在哪儿能购到。前列腺肿瘤是全世界最普遍癌症之一，是导致全世界男士过世的第二大癌症凶手。前列腺肿瘤在初期并无明显症状，且生长发育比较迟缓，抵达晚中后期会出現尿频尿急、排尿不畅、尿道出血、尿疼等症状，并很有可能迁移蔓延至其余位置，一般病患者被看到时已经是癌症晚中后期。2008 年全世界前列腺肿瘤标化病发几率为 28.5/10 万，标化过世率是 7.5/10 万。依据英国癌症研究会统计分析，2022年美国有超出16万人被诊治判断出身患前列腺肿瘤，居英国男士癌症第二位。全新的统计数据表明，在我国男士患前列腺肿瘤的几率为3.25%，稳居男士癌症第六位，且患癌病患者多见60-70岁老人，并呈现出逐渐上涨的发展趋势。因为绝大多数病患者年纪比较大，且一部分初期肿瘤生长迟缓，则在诊治时必须考虑到多种多样因素。医治方式除手术摘除外，用药治疗常是与之配搭的治疗方法，因为对一些晚中后期病患者的手术功效不佳，用药治疗则也是常见。▼近十年来，英国食品药品安全监管已准许投入市场的诊治前列腺肿瘤药品有7种，3种内服中药制剂，4种注射液。这种药品在癌症医治这方面有新的提升，全新审批的Apalutamide 为新一代雄性激素蛋白激酶缓聚剂，与此同时也是第一个医治非迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤（non-metastatic castration-resistant prostate cancer ，NM-CRPC）的药品。Sipuleucel-T为代表个由英国食品药品安全监管准许的用来医治的肿瘤疫苗，开辟了免疫疗法的新时期。下列使我们具体知道这几种药品。ApalutamideApalutamide由强生公司产品研发，产品名叫ErleadaTM，于2022年2月由英国食品药品安全监管准许投入市场，该药是新一代的可服用的雄性激素蛋白激酶缓聚剂，用以医治非迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤。因为雄性激素在前列腺肿瘤的进步历程中起着关键功效，抑止雄性激素蛋白激酶，可以操纵肿瘤生长，从而减轻病况。阉割抑制作用前列腺肿瘤就非常尤其了，它就是指即便身体睾酮素的量少到极低的水准，恶性肿瘤却仍在持续生长发育。那样促使一般的抗雄激素转化成药品无效，没法抵制恶性肿瘤的无限生长，也对恶性肿瘤的迁移蔓延无计可施。为了更好地避免NM-CRPC病患者发生癌症迁移蔓延，只有采用延迟时间癌症迁移蔓延，这也是医治晚中后期前列腺肿瘤的重要，Apalutamide能有效的减缓前列腺肿瘤的发展趋势，提升NM-CRPC病患者的存活概率。在Ⅲ期临床试验中，科学研究了1207例非迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤病患者，按2：1将病患者随机分组，接纳内服Apalutamide，使用量为240 mg，每天一次（n=806），或安慰剂效应每天一次（n=401）。与对照组对比，药品使迁移蔓延或过世的风险降低了72％，使无迁移蔓延存活時间明显提高了24.8个月，副作用包含疹子、拉肚子、尿血、血压高等。Radium Ra 223dichlorideRadium Ra 223 dichloride（二钛酸异丙酯镭 223 ）是由法国拜耳集团产品研发，于2013年5月由英国食品药品安全监管准许投入市场，用以医治阉割抑制作用前列腺肿瘤（CRPC），骨转移的情况蔓延及迁移蔓延至其余位置的癌症。Radium Ra 223 dichloride是新的放射性物质放射性核素药品中的一线药品，药物半衰期为11.4三天，且具备一定的危险因素的放射性核素，它关键释放出来α放射线（95.3%）运用于医治、次之还释放出来β放射线（3.6%）与γ放射线（1.1%）。该药为Ca2 的仿真模拟剂，与羟基磷灰石在骨变换区产生一氧化氮合酶，使周边体细胞的DNA因强劲的放射性物质动能而出现破裂。Radium Ra 223 dichloride通过注入方式给药，给药使用量为50 kBq/kg，在4个星期内注入6次。药品进入体内后，迅速的从血浆中消除，并遍布到肠胃中，大概7天后，放射性元素将所有由大便排除身体之外。科学研究表明，人体骨骼、脊髓与肠腔是消化吸收辐射强度较大的地区。该药的副作用具体包含恶心想吐、拉肚子、恶心呕吐、周边浮肿、网织红细胞降低、白细胞偏低、血小板减少症与单核细胞降低等。EnzalutamideEnzalutamide（中文名字：恩杂鲁胺）由Astellas企业产品研发，于2012年由英国食品药品安全监管准许投入市场，该药是新一代雄性激素蛋白激酶缓聚剂，用以医治以前运用Docetaxel失效的迁移扩散性和非迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤。该药竞争地抑止雄性激素与蛋白激酶融合，抑止活性的雄性激素蛋白激酶染色体易位到细胞质，抑止雄性激素蛋白激酶第二信使的募资，抑止雄性激素蛋白激酶与雄性激素反映元器件在DNA中的融合。融合放射性物质治疗法存活概率（PFS）与总存活概率（OS）数据信息看来，Enzalutamide提升 了迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤病患者在有机化学治疗法中的PFS与OS，运用Enzalutamide后，与对照组对比，降低81%的放射性物质过程与过世风险，明显降低29%的过世风险，也明显延迟时间了有机化学治疗法時间。Enzalutamide的服用消化吸收数为84%，经过CYP2C8 与CYP3A4新陈代谢消除，其药物半衰期为5.6天，药品副作用包含腰背部疼痛、拉肚子、疲惫、关节疼、全身肌肉人体骨骼痛楚、头疼、肌肉无力、尿血、血压高等。Abiraterone acetateAbirateroneacetate（中文名字：冰醋酸阿比特龙）由CougerBiotechnology 企业( 已经被强生公司回收)产品研发，于2011年由英国食品药品安全监管准许投入市场。该药是目的性的 CYP17 缓聚剂，用以迁移扩散性前
列腺癌（MPC）与迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤（mCRPC）。CYP17A1为雄性激素的微生物生成中的速度限制酶，该酶不但存有于男性睾丸中，也出现于肾脏及前列腺肿瘤体细胞中，Abiraterone acetate非特异地抑止CYP17酶促反应，降低雄性激素的生成。Abiraterone acetate和安慰剂效应组试验者的总存活時间中位值各自为 14. 8和 10. 9 个月( P＜0.0001) ，合理提升 病患者存活概率。该药副作用包含疲惫、关节疼、血压高、恶心想吐、浮肿、低血钾、缺铁性贫血等，孕期女士不可应用。Sipuleucel-TSipuleucel-T是Valeant Pharmaceuticals企业产品研发，于2010年由英国食品药品安全监管准许投入市场，该药是第一个由英国食品药品安全监管准许的用来医治的肿瘤疫苗，用以阉割抑制作用前列腺肿瘤。Sipuleucel-T 是一种自细胞来源于的免疫疗法药，它由自身树突状细胞（DCs）与融合蛋白 PA2024 在身体之外共卵化得到，在其中 PA2024 是一种由男性前列腺酸性磷酸酶（PAP）和粒细胞小胶质细胞集落影响因素 (GM-CSF) 搭建的融合蛋白 (PAP-GM-CSF)，PAP-GM-CSF再与本身抗原呈递体细胞（PAC）一同塑造，融合蛋白可转化成小肽展现现如今PAC表层，提升 对癌细胞的体液免疫工作能力，进而具有鉴别和根除癌细胞的目地。Sipuleucel-T对CRPC的病况进度時间并没有危害，可是可以提升CRPC病患者的整体存活時间，与安慰剂对照组对比，Sipuleucel-T可以降低CRPC病患者的过世风险，使病患者的均值生存時间增多了超出4个月。该药的副作用包含：困乏、发烫 、背疼 、恶心想吐、骨关节痛楚和头疼等。细胞免疫凶手肿瘤干细胞平面图（来源于:Enock Anassi,et al. drug forecast2011,36:197-202）CabazitaxelCabazitaxel ( 中文名字为卡巴他赛)是由Sanofi企业产品研发，2010年由英国食品药品安全监管准许投入市场的药品，该药是紫衫烷类物质，一种新的微管可视人流缓聚剂，可以与微管蛋白融合，推动微管可视人流的安装并遏制其溶解，进而平稳微管可视人流，抑止癌症细胞分裂。用以迁移扩散性阉割抑制作用前列腺肿瘤（mCRPC）的二线应用药。该药的副作用包含粒细胞减少、缺铁性贫血、白细胞偏低、血小板减少症、拉肚子、疲惫、恶心想吐、恶心呕吐、严重便秘、乏力、腹疼、尿血、背疼、食欲不佳、颈静脉神经病变、发烫、呼吸不畅、味蕾出现异常、干咳、关节疼、掉发等。DegarelixDegarelix（中文名字为地加瑞克）是由 Ferring企业产品研发，于2008年由英国食品药品安全监管准许投入市场，该药是促性腺素施放生长激素 (GnRH)蛋白激酶缓聚剂，根据抑止男性激素来减缓前列腺肿瘤现病史发展趋势，用以医治生长激素比较敏感型晚中后期前列腺肿瘤。Degarelix可以迅速降低睾酮素与PSA（男性前列腺非特异抗原体）水准。从药品构造上而言，该药归属于活性多肽类药，根据注入给药方式进入体内，药物半衰期为5三天。该药品不历经 CY P450 新陈代谢，亦并不是 CYP 450酶抑制剂或抑制剂，因此一般不容易与在CYP 450 系统软件中开展新陈代谢的药品产生相互之间
功效。Degarelix造成的副作用比较轻，包含痛楚、发烫、疲惫和血液谷丙转氨酶水准的提高等，且沒有使用量依赖感。参考文献：1.Enzalutamide:A Review of Its Use in Chemotherapy-Naı ¨ve Metastatic Castration-ResistantProstate Cancer2.AbirateroneAcetate: A Review in Metastatic Castration-Resistant Prostrate Cancer3.Development of a Second-Generation Antiandrogen forTreatment of Advanced Prostate Cancer4.Sipuleucel-T (Provenge) Injection The FirstImmunotherapy Agent (Vaccine) For Hormone-Refractory Prostate Cancer.5.https://www.fda.gov【药道网】恩杂鲁胺网上代购。印度的全世界海淘药店：恩杂鲁胺和阿帕他胺。
