国内医科学科学院徐兵河教授介绍：“一线医治时，CDK4/6抑制剂联合来曲唑或阿那曲唑的治疗效果均优于单药，PFS可以增加将近1倍，二线联合氟维司群同样优于单药氟维司群。”目前欧美及港澳已经批准面市的选择性CDK4/6抑制剂包括Palbociclib，Ribociclib，和Abemaciclib。
此前，CDK4/6抑制剂获得批准的适应病症主要是用于晚后期绝经后激素受体阳性、HER2阴性的乳腺癌患病者。2022年，乳腺癌靶向药物物Ribociclib获得欧盟批准，成为首个一线医治绝经前中后的CDK4/6抑制剂。这些批准以及获得FDA突破性治疗方法的认定，部分是基于2项关键性III期临床研究（MONALEESA-7和MONALEESA-3）的数据。这些研究证实了基于Ribociclib的方案用于一线或二线医治的临床收益。
在一线医治，MONALEESA-7研究中，在绝经前、围绝经期女性患病者中研究者随机入组335例乳腺癌患病者接受Ribociclib联合内分泌医治，337例患病者接受安慰剂联合内分泌医治。Ribociclib联合内分泌医治组的中位PFS为23.8个月，高于安慰剂组的13.0个月(P<0.0001)，提示加入Ribociclib医治可减少一半的疾病进展风险。
CDK4/6抑制剂在二线医治也有出色成果。2018 ESMO年会中，公布的PALOMA-3研究首次证实，使用palbociclib联合氟维司群可以改善患病者的总生存期（OS），联合医治较单药医治患病者的OS可以显著增加达6.9个月（34.9个月对28.0个月），PFS增加6.6个月（11.2月对4.6月）。
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