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拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨医治ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)医治的晚后期或转移扩散性乳腺癌。对于激素受体阳性,HER2阳性转移扩散性乳腺癌,拉帕替尼也表现出良好的医治效果。
在一项双盲、多中心、随机的安慰剂对照试验中,招募1286名激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)、未经受过转移扩散性既往医治的转移扩散性乳腺癌患病者,219例(17%)患病者有过度表达HER2受体的肿瘤(FISH≥2或IHC3+)。有952名(74%)患病者HER2阴性,115名(9%)患病者未确认其HER2受体状态,一半的HER2阳性患病者之前接受过激素医治。按照1:1的比例随机分配成拉帕替尼(1500毫克/D,qd)+来曲唑(2.5毫克/D,qd)组 VS 来曲唑(2.5毫克/D,qd)组,
结果显示,对于HER2阳性患病者(219人)、中位PFS为35.4周 VS 13.0周,有显著的增长,风险减少29%,有效概率为27.9% VS 14.8%;而对于HER阴性患病者(952人)、中位PFS和有效概率并无统计学差异。试验说明,激素受体阳性(ER阳性和或PR阳性)且HER2阳性的乳腺癌患病者,可一线使用拉帕替尼+来曲唑医治。
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