2022年8月6日,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂Ibrance(帕博西尼)获得国内国家药物监督管理局批准,用于医治激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚后期或转移扩散性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联用作为绝经后女性患病者的初始内分泌医治。
CDK4和CDK6是两个控制细胞周期的蛋白,与细胞周期素D(CyclinD)结合,调节细胞的生长,包括DNA的复制过程。癌细胞的生长依赖于CDK4/6,激素受体阳性乳腺癌细胞中,都存在“CyclinD-CDK4/6-INK-Rb”通路异常。这条通路的改变,使得肿瘤细胞生长速度变快。如果CDK4/6这两个蛋白被抑制,抑制“CDK4/6-CyclinD”讯号通路,癌细胞就无法正常生长,CDK4/6抑制剂Ibrance就是这样的应用机制。
Ibrance治疗效果主要基于多项国际中心PALOMA-1,2,3临床研究结果。Ibrance联合来曲唑与单用来曲唑医治绝经后ER+/HER2-晚后期乳腺癌,联合组比单药可以显着增加10月以上的中位无进展生存期(PFS),从14.5个月增加到24.8个月,整整提高了一倍!从一线医治的临床研究来看,Ibrance的效果是有目共睹的。进一步分析实验的亚组人群治疗效果,不同转移扩散部位、不同医治分期的结果得知,无论患病者的身体情况、年龄怎样、是否接受过医治,都能从Ibrance联合来曲唑的医治方案中受益。
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