来曲唑(Letrozole)治疗乳腺癌的作用机制及疗效评价

2022年12月14日13:18:04244
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来曲唑(letrozole)用于乳腺癌医治的效果已经得到了多项临床研究的证实,那么来曲唑医治乳腺癌的作用机制是啥呢?绝经后女人虽然卵巢功能退化,血浆中雌激素水平大为降低,但乳腺肿瘤组织中的雌激素水平和绝经前相当。绝经后女人体内的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,主要集中在腺外组织中,在芳香化酶的催化下合成,尤以乳腺基质细胞产生的雌激素较多。因而通过抑制芳香化酶,即可降低绝经后女人体内雌激素的产生,从而高达医治乳腺癌的目的。

来曲唑为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶, 能有效抑制雄激素向雌激素转化,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑对既往医治失败的绝经后晚后期乳腺癌医治其有效概率为10%-36%。来曲唑获欧美国家及我国药品主管批准作为晚后期乳腺癌的一线医治选择。之后的临床研究明:对初期绝经后病人做完手术后辅助应用来曲唑也优于传统他莫昔芬。这样,来曲唑已经成为各期乳腺癌医治的重要之一。

临床应用与评价:一项三期临床实验显示,与他莫昔芬对比,来曲唑可使疾病中位进展时间增加57%。同时在医治开始后的的前2 a,来曲唑能显着减少去世凶险。在安全特性和耐受性方面,来曲唑和他莫昔芬相似,尽管来曲唑有更强的活性,但不延长不良反应。其服用方法是2. 5 毫克/d-1,口服。性别、年龄及肝、肾功能与来曲唑无临床相关联性,故老年患病者和肝、肾功能受损的患病者不必调整剂量。来曲唑与他莫昔芬或其他AI联合应用,治疗效果并无提高。

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